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1. (WO2008038301) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CARVÉDILOL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/038301    N° de la demande internationale :    PCT/IN2007/000389
Date de publication : 03.04.2008 Date de dépôt international : 05.09.2007
CIB :
C07D 209/88 (2006.01)
Déposants : MOREPEN LABORATORIES LIMITED [IN/IN]; Village-Masulkhana, District Solan, Parwanoo 173 220 (IN) (Tous Sauf US).
SURI, Sanjay [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
KASHYAP, Tapan [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : SURI, Sanjay; (IN).
KASHYAP, Tapan; (IN)
Mandataire : BALASUBRAHMANYAM, Lakshmi; Corporate Law Group, 1106 11th Floor, Kailash Building, 26, K.G. Marg, New Delhi 110 001 (IN)
Données relatives à la priorité :
1711/DEL/2006 26.09.2006 IN
Titre (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CARVEDILOL
(FR) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CARVÉDILOL
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides a more simplified, cost effective, commercially feasible process for the preparation of Carvedilol (I) comprising a step of reacting 4-hydroxy oarbazole (II) with epichlorohydrin and directly isolating the intermediate 4-(2,3- epoxypropoxy) carbazole (III) which on purification followed by reaction with 2-(2- methoxyphenoxy) ethylamine (IV) yields crude Carvedilol (I). The crude Carvedilol (I) is converted to pure product either through solvent crystallization (without salt formation) or through salt formation followed by salt cleavage and solvent crystallization resulting in highly pure (i.e. ICH grade) Carvedilol.
(FR)La présente invention concerne un procédé faisable à l'échelle industrielle, plus simple et économique pour la préparation de Carvédilol (I), comprenant une étape consistant à faire réagir du 4-hydroxycarbazole (II) avec de l'épichlorhydrine et à isoler directement le 4-(2,3-époxypropoxy)carbazole (III) intermédiaire qui après purification suivie d'une réaction avec de la 2-(2-méthoxyphénoxy)éthylamine (IV) produit du Carvédilol (I) brut. On convertit le Carvédilol (I) brut en produit pur soit grâce à une recristallisation dans un solvant (sans formation de sel), soit grâce à la formation d'un sel suivie du clivage du sel et de la recristallisation dans un solvant, ce qui aboutit à du Carvédilol extrêmement pur (c'est-à-dire de qualité ICH).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)