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1. (WO2008037784) DÉRIVÉS DE QUINOLINONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/037784    N° de la demande internationale :    PCT/EP2007/060289
Date de publication : 03.04.2008 Date de dépôt international : 28.09.2007
CIB :
C07D 215/54 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), A61K 31/4741 (2006.01), A61K 31/4704 (2006.01), A61K 31/4709 (2006.01), A61K 31/436 (2006.01), A61K 31/4375 (2006.01), A61P 31/00 (2006.01), C07D 221/12 (2006.01), C07D 413/04 (2006.01), C07D 409/04 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01)
Déposants : TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. [IE/IE]; Eastgate Village, Eastgate, Little Island, Co Cork (IE) (Tous Sauf US).
KESTELEYN, Bart Rudolf Romanie [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
SURLERAUX, Dominique Louis Nestor Ghislain [BE/BE]; (BE) (US Seulement).
HACHÉ, Geerwin Yvonne Paul [BE/BE]; (BE) (US Seulement)
Inventeurs : KESTELEYN, Bart Rudolf Romanie; (BE).
SURLERAUX, Dominique Louis Nestor Ghislain; (BE).
HACHÉ, Geerwin Yvonne Paul; (BE)
Mandataire : WANTE, Dirk; Generaal De Wittelaan L 11B 3, B-2800 Mechelen (BE)
Données relatives à la priorité :
06121586.9 29.09.2006 EP
Titre (EN) QUINOLINONE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS DE QUINOLINONE
Abrégé : front page image
(EN)HIV inhibitory compounds of formula (I) including the stereoisomeric forms thereof, the pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutically acceptable solvates thereof; wherein R1 is cyano; R2 is H, C1-6alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di-C1-6alkylamino, C1-6alkylamino wherein the C1-6alkyl group can be substituted; X1 is CH or N; R3 is phenyl or pyridyl, each unsubstituted or substituted; R4 is H, C1-6alkyl, (C1-6alkylcarbonyla mino)C1-6alkyl-, Ar, potionally substituted thienyl, furanyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazo lyl, oxazolyl, thiazolyl, halo, trifluoromethyl, hydroxy, C1-6alkyloxy, -OPO(OH)2, amino, aminocarbonyl, cyano, -Y1-R6, -Y1-Alk-R6, or -Y1-Alk-Y2-R7; R5 is H, halo, hydroxy or C1-6alkyloxy; or R4 and R5 form -O-CH2-O-; Y1 is O or NR8; Y2 is O or NR9; Alk is bivalent C1-6alkyl; R6 is pyrrolidinyl, piperidinyl, morpho linyl, piperazinyl, 4-C1 -6alkylpiperazinyl, 4-(C1-6alkylcarbonyl)piperazinyl, pyridyl, or imidazolyl; R7 is H, C1-6alkyl, hydroxyC1 -6alkyl, C1 -6alkylcarbonyl; R8 and R9 are H or C1-6alkyl; Ar is optionally substituted phenyl; pharmaceut ical compositions comprising the above compounds (I) as active ingredient.
(FR)La présente invention concerne des composés inhibiteurs du VIH, de formule (I), y compris les formes stéréoisomères, les sels pharmaceutiquement acceptables et les solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, R1 représente cyano; R2 représente H, alkyle C1-6, trifluorométhyle, amino, mono- ou di-alkylamino C1-6, alkylamino C1-6, le groupe alkyle C1-6 pouvant être substitué; X1 représente CH ou N; R3 représente phényle ou pyridyle, chacun substitué ou non; R4 représente H, alkyle C1-6, (alkylcarbonylamino C1-6)C1-6alkyle, Ar, thiényle, furanyle, pyridyle, pyrimidyle, pyrazinyle, pyrrolyle, pyrazolyle, imidazolyle, triazolyle, oxazolyle, thiazolyle, halo, trifluorométhyle, hydroxy, alkyloxy C1-6, -OPO(OH)2, amino, aminocarbonyle, cyano, -Y1-R6, -Y1-Alk-R6 ou -Y1-Alk-Y2-R7 éventuellement substitué; R5 représente H, halo, hydroxy ou alkyloxy C1-6; ou R4 et R5 forment ensemble -O-CH2-O-; Y1 représente O ou NR8; Y2 représente O ou NR9; Alk représente alkyle C1-6 bivalent; R6 représente pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, pipérazinyle, 4-alkylpipérazinyle C1 -6, 4-pipérazinyle (C1-6alkylcarbonyl), pyridyle ou imidazolyle; R7 représente H, alkyle C1-6, hydroxyalkyle C1 -6, alkylcarbonyle C1 -6; R8 et R9 représentent H ou alkyle C1-6; Ar représente phényle éventuellement substitué. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés (I) comme ingrédients actifs.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)