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1. (WO2008037463) MOYENS ET PROCÉDÉS POUR AMÉLIORER UNE ADMINISTRATION À DES SYSTÈMES BIOLOGIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/037463    N° de la demande internationale :    PCT/EP2007/008396
Date de publication : 03.04.2008 Date de dépôt international : 26.09.2007
CIB :
A61K 47/48 (2006.01)
Déposants : BOTTI, Paolo [IT/CH]; (CH)
Inventeurs : BOTTI, Paolo; (CH)
Mandataire : VOSSIUS & PARTNER; Siebertstrasse 4, 81675 Munich (DE)
Données relatives à la priorité :
06020286.8 27.09.2006 EP
07013218.8 05.07.2007 EP
Titre (EN) MEANS AND METHODS OF ENHANCING DELIVERY TO BIOLOGICAL SYSTEMS
(FR) MOYENS ET PROCÉDÉS POUR AMÉLIORER UNE ADMINISTRATION À DES SYSTÈMES BIOLOGIQUES
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to a peptide or polypeptide (a) which is esterified or thio-esterified (i) at the carboxylate of the C-terminus with a guanidinium alkanol, a guanidinium alkanethiol, a PEG substituted with a guanidinium group and having a free hydroxyl group, or a PEG substituted with a guanidinium group and a sulfhydryl group; (ii) at a side-chain carboxylate of one or more Asp or GIu residues, if present, with a guanidinium alkanol, a guanidinium alkanethiol, a PEG substituted with a guanidinium group and having a free hydroxyl group, or a PEG substituted with a guanidinium group and a sulfhydryl group; (iii) at a hydroxyl group of one or more Ser, Thr or Tyr residues, if present, with a guanidinium alkanoic acid or a PEG substituted with a guanidinium group and a carboxyl group; (iv) at a sulfhydryl group of one or more Cys residues, if present, with a guanidinium alkanoic acid or a PEG substituted with a guanidinium group and a carboxyl group; and/or (v) at the N-terminus with a guanidinium alkanoic acid or a PEG substituted with a guanidinium group and a carboxyl group, wherein said N-terminus is previously amidated with an alpha- or beta-hydroxy acid, and wherein the ester is formed between the hydroxy group of said alpha- or beta-hydroxy acid and the carboxylic group of said guanidinium alkanoic acid or said PEG substituted with a guanidinium group and a carboxyl group; and/or (b) which contains one or more disulfides, the disulfide being formed between the sulfhydryl group of a Cys reside, if present, and a guanidinium alkanethiol or a PEG substituted with a guanidinium group and a sulfhydryl group.
(FR)Cette invention concerne un peptide ou un polypeptide (a) qui est estérifié ou thio-estérifié (i) au niveau du carboxylate de l'extrémité C-terminale par un guanidino alcanol, un guanidino alcanethiol, un PEG substitué par un groupe guanidinium et ayant un groupe hydroxyle libre, ou un PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe sulfhydryle; (ii) au niveau d'un carboxylate à chaîne latérale d'un ou de plusieurs résidus Asp ou Glu, s'ils sont présents, par un guanidino alcanol, un guanidino alcanethiol, un PEG substitué par un groupe guanidinium et ayant un groupe hydroxyle libre, ou un PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe sulfhydryle; (iii) au niveau d'un groupe hydroxyle d'un ou de plusieurs résidus Ser, Thr ou Tyr, s'ils sont présents, par un acide alcanoïque de guanidinium ou un PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe carboxyle; (iv) au niveau d'un groupe sulfhydryle d'un ou de plusieurs résidus Cys, s'ils sont présents, par un acide guanidino alcanoïque ou un PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe carboxyle; et/ou (v) au niveau de l'extrémité N-terminale par un acide guanidino alcanoïque ou un PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe carboxyle, ladite extrémité N-terminale ayant été préalablement amidée par un acide alpha- ou bêta-hydroxy, et l'éther étant formé entre le groupe hydroxy dudit acide alpha- ou bêta-hydroxy et le groupe carboxylique dudit acide guanidino alcanoïque ou dudit PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe carboxyle; et/ou (b) qui contient un ou plusieurs bisulfures, le bisulfure étant formé entre le groupe sulfhydryle d'un résidu Cys, s'il est présent, et un guanidino alcanethiol ou un PEG substitué par un groupe guanidinium et un groupe sulfhydryle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)