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1. (WO2008023780) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION RAPIDE, COFFRET POUR PRÉPARER UN TRACEUR PET ET PROCÉDÉ DE FABRICATION D'UN TRACEUR PET
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/023780    N° de la demande internationale :    PCT/JP2007/066411
Date de publication : 28.02.2008 Date de dépôt international : 24.08.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    20.06.2008    
CIB :
C07C 1/32 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01), C07C 11/02 (2006.01), C07C 13/20 (2006.01), C07C 15/02 (2006.01), C07C 15/06 (2006.01), C07C 15/08 (2006.01), C07C 15/14 (2006.01), C07C 17/263 (2006.01), C07C 25/02 (2006.01), C07C 29/32 (2006.01), C07C 33/025 (2006.01), C07C 41/30 (2006.01), C07C 43/205 (2006.01), C07C 67/333 (2006.01), C07C 69/533 (2006.01), C07C 69/76 (2006.01), C07C 201/12 (2006.01), C07C 205/06 (2006.01), G01T 1/161 (2006.01)
Déposants : Gifu University [JP/JP]; 1-1, Yanagido, Gifu-shi, Gifu 5011193 (JP) (Tous Sauf US).
RIKEN [JP/JP]; 2-1, Hirosawa, Wakou-shi, Saitama 3510198 (JP) (Tous Sauf US).
HAMAMATSU PHOTONICS K.K. [JP/JP]; 1126-1, Ichino-cho, Higashi-ku, Hamamatsu-shi Shizuoka 4308587 (JP) (Tous Sauf US).
SUZUKI, Masaaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
DOI, Hisashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TSUKADA, Hideo [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SUZUKI, Masaaki; (JP).
DOI, Hisashi; (JP).
TSUKADA, Hideo; (JP)
Mandataire : KONISHI, Tomimasa; Marunouchi Estate Bldg. 17-12, Marunouchi 2-chome Naka-ku, Nagoya-shi Aichi 4600002 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-229169 25.08.2006 JP
Titre (EN) METHOD OF RAPID METHYLATION, KIT FOR PREPARING PET TRACER AND METHOD OF PRODUCING PET TRACER
(FR) PROCÉDÉ DE MÉTHYLATION RAPIDE, COFFRET POUR PRÉPARER UN TRACEUR PET ET PROCÉDÉ DE FABRICATION D'UN TRACEUR PET
(JA) 高速メチル化法、PETトレーサー調製用キット、及びPET用トレーサーの製造方法
Abrégé : front page image
(EN)It is intended to provide a method of rapid methylation of an aromatic compound or an alkenyl compound, which is capable of obtaining an aromatic compound or an alkenyl compound labeled with a methyl group or a fluoromethyl group under a mild condition rapidly in high yield using an organic boron compound whose toxicity is not so high as a substrate; a kit for preparing a PET tracer to be used in the same, and a method of producing a PET tracer using the same. In an aprotic polar solvent, methyl iodide or X-CH2F (wherein X is a functional group which can be easily released as an anion), an organic boron compound in which an aromatic ring or an alkenyl group is attached to boron are subjected to cross-coupling in the presence of a palladium(0) complex, a phosphine ligand, and a base.
(FR)L'invention concerne un procédé de méthylation rapide d'un composé aromatique ou d'un composé alcénylé permettant d'obtenir un composé aromatique ou un composé alcénylé marqué avec un groupe méthyle ou un groupe fluorométhyle ; ledit compose est obtenu rapidement, en douceur et à haut rendement, au moyen d'un composé organique du bore dont la toxicité n'est pas aussi élevée que celle d'un substrat. L'invention concerne également un coffret pour préparer un traceur PET à utiliser dans ledit procédé, et un procédé de fabrication d'un traceur PET à l'aide dudit coffret. Dans un solvant aprotique polaire, l'iodure de méthyle ou X-CH2F (X étant un groupe fonctionnel facilement libéré comme anion) et un composé organique du bore dans lequel un noyau aromatique ou un groupe alcényle est attaché au bore sont soumis à un couplage croisé en présence d'un complexe du palladium(0), d'un ligand phosphine et d'une base.
(JA)【課題】毒性のそれほど強くない有機ホウ素化合物を基質とし、温和な条件下で、メチル基又はフルオロメチル基で標識した芳香族化合物やアルケニル化合物を迅速かつ高収率で得ることができる、芳香族化合物又はアルケニル化合物の高速メチル化法、それに用いるPETトレーサー調製用キット、及びそれを用いたPET用トレーサーの製造方法を提供する。【解決手段】非プロトン性極性溶媒中において、ヨウ化メチル又はX-CHF(ただしXはアニオンとして容易に脱離可能な官能基)と、芳香族環又はアルケニル基がホウ素に結合した有機ホウ素化合物とを、パラジウム(0)錯体と、ホスフィン配位子と、塩基との存在下でクロスカップリングさせる。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)