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1. (WO2008019696) SONDE FLUORESCENTE À DEUX SUBSTRATS SE LIANT AUX PROTÉINES KINASES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/019696    N° de la demande internationale :    PCT/EE2007/000015
Date de publication : 21.02.2008 Date de dépôt international : 14.08.2007
CIB :
C12Q 1/37 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF TARTU [EE/EE]; Ülikooli 18, EE50090 Tartu (EE) (Tous Sauf US).
URI, Asko [EE/EE]; (EE) (US Seulement).
ENKVIST, Erki [EE/EE]; (EE) (US Seulement).
VIIL, Indrek [EE/EE]; (EE) (US Seulement).
LAVÕGINA, Darja [EE/EE]; (EE) (US Seulement).
RAIDARU, Gerda-Johanna [EE/EE]; (EE) (US Seulement).
VIHT, Kaido [EE/EE]; (EE) (US Seulement)
Inventeurs : URI, Asko; (EE).
ENKVIST, Erki; (EE).
VIIL, Indrek; (EE).
LAVÕGINA, Darja; (EE).
RAIDARU, Gerda-Johanna; (EE).
VIHT, Kaido; (EE)
Mandataire : SARAP, Margus; Patent Agency Käosaar & Co, Tähe 94, EE-50107 Tartu (EE)
Données relatives à la priorité :
P200600030 15.08.2006 EE
Titre (EN) BISUBSTRATE FLUORESCENT PROBE BINDING TO PROTEIN KINASES
(FR) SONDE FLUORESCENTE À DEUX SUBSTRATS SE LIANT AUX PROTÉINES KINASES
Abrégé : front page image
(EN)This invention relates to fluorescent probes for identification of compounds binding to protein kinases, for measurement of the affinity of inhibitors of protein kinases, and determination of the active concentration of protein kinases binding to the probe. Bisubstrate-analog character of the probe enables the simultaneous evaluation of inhibitors targeted to both ATP binding site and substrate protein/peptide binding domain of the kinase. High affinity of the probe (Kd = 1.0 nM towards cAMP-dependent protein kinase) affords the application of the enzymes at low concentration which leads to the substantial decrease of the consumption of the kinase. Due to the ability of the conjugates of oligo(D-arginine) with a ATP binding site targeted inhibitors of this invention to bind with high affinity to a wide spectrum of (basophilic) kinases, a single Fluorescent probe is applicable for assessment of inhibitory potency of compounds towards a great number of protein kinases.
(FR)La présente invention concerne des sondes fluorescentes permettant d'identifier des composés se liant aux protéines kinases, de mesurer l'affinité d'inhibiteurs de protéines kinases, et de déterminer la concentration active de protéines kinases se liant à la sonde. Le caractère analogue des deux substrats de la sonde permet l'évaluation simultanée d'inhibiteurs ciblés tant sur le site de liaison avec l'ATP que sur le domaine de liaison peptidique/protéique du substrat de la kinase. La haute affinité de la sonde (Kd = 1,0 nM pour la protéine kinase dépendant du cAMP) permet l'application des enzymes à une faible concentration qui conduit à une réduction sensible de la consommation de la kinase. En raison de la capacité des conjugués d'oligo(D-arginine), avec des inhibiteurs ciblés sur un site de liaison avec l'ATP de la présente invention, de se lier avec une haute affinité à un large spectre de kinases (basophiles), il est possible d'appliquer une sonde fluorescente unique pour évaluer la puissance de l'inhibiteur des composés vis-à-vis d'un grand nombre de protéines kinases.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)