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1. WO2008011045 - 3-ARYL-6-ARYL-7H-[1,2,4]TRIAZOLO[3,4-b][1,3,4]THIADIAZINES ET ANALOGUES CONSTITUANT DES ACTIVATEURS DE CASPASES ET DES INDUCTEURS D'APOPTOSE ET UTILISATION DE CES COMPOSÉS

Numéro de publication WO/2008/011045
Date de publication 24.01.2008
N° de la demande internationale PCT/US2007/016238
Date du dépôt international 18.07.2007
CIB
A61K 31/53 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
53ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/542 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
54ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame
542condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5365 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5365condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
CPC
A61K 31/53
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
53having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
A61K 31/542
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
54having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
542ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 513/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
513Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • CYTOVIA, INC. [US]/[US] (AllExceptUS)
  • CAI, Sui Xiong [US]/[US] (UsOnly)
  • DREWE, John A. [US]/[US] (UsOnly)
  • ZHANG, Han-Zhong [US]/[US] (UsOnly)
  • KASIBHATLA, Shailaja [US]/[US] (UsOnly)
  • CLAASSEN, Gisela [US]/[US] (UsOnly)
  • SIRISOMA, Nilantha Sudath [LK]/[US] (UsOnly)
  • KEMNITZER, William Edward [US]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • CAI, Sui Xiong
  • DREWE, John A.
  • ZHANG, Han-Zhong
  • KASIBHATLA, Shailaja
  • CLAASSEN, Gisela
  • SIRISOMA, Nilantha Sudath
  • KEMNITZER, William Edward
Mandataires
  • ESMOND, Robert W.
Données relatives à la priorité
60/831,45818.07.2006US
60/879,53810.01.2007US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 3-ARYL-6-ARYL-7H-[1,2,4]TRIAZOLO[3,4-b][1,3,4]THIADIAZINES AND ANALOGS AS ACTIVATORS OF CASPASES AND INDUCERS OF APOPTOSIS AND THE USE THEREOF
(FR) 3-ARYL-6-ARYL-7H-[1,2,4]TRIAZOLO[3,4-b][1,3,4]THIADIAZINES ET ANALOGUES CONSTITUANT DES ACTIVATEURS DE CASPASES ET DES INDUCTEURS D'APOPTOSE ET UTILISATION DE CES COMPOSÉS
Abrégé
(EN)
Disclosed are 3-aryl-6-aryl-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazines and analogs thereof, represented by the Formula (I), wherein Ar1, Q2, R1, R2, dashed line and X are defined herein. The present invention relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.
(FR)
L'invention concerne des 3-aryl-6-aryl-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazines et des analogues de ces composés, représentés par la formule (I), dans laquelle Ar1, Q2, R1, R2, le trait discontinu et X sont tels que définis dans la description. La présente invention porte sur la découverte que ces composés de formule (I) sont des activateurs de caspases et des inducteurs d'apoptose. Les activateurs de caspases et inducteurs d'apoptose selon l'invention peuvent ainsi être utilisés pour induire la mort cellulaire dans divers états cliniques caractérisés par une croissance et une prolifération incontrôlées de cellules anormales.
Également publié en tant que
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