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1. WO2008010985 - DÉRIVÉS DU PHOSPHORE COMME INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE

Numéro de publication WO/2008/010985
Date de publication 24.01.2008
N° de la demande internationale PCT/US2007/016123
Date du dépôt international 16.07.2007
CIB
A61K 31/66 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
66Composés du phosphore
A61K 31/662 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
66Composés du phosphore
662Acides du phosphore ou leurs esters ayant des liaisons P-C, p.ex. foscarnet, trichlorfon
C07F 9/40 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
28à une ou plusieurs liaisons P-C
38Acides phosphoniques ; Acides thiophosphoniques
40Leurs esters
C07F 9/32 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
28à une ou plusieurs liaisons P-C
30Acides phosphiniques ; Acides thiophosphiniques
32Leurs esters
C07F 9/547 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
547Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
C07F 9/6564 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
547Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
6564comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle
CPC
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07F 9/5304
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
28with one or more P—C bonds
50Organo-phosphines
53Organo-phosphine oxides; Organo-phosphine thioxides
5304Acyclic saturated phosphine oxides or thioxides
C07F 9/5325
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
28with one or more P—C bonds
50Organo-phosphines
53Organo-phosphine oxides; Organo-phosphine thioxides
5325Aromatic phosphine oxides or thioxides (P-C aromatic linkage)
C07F 9/65031
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
645having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
6503Five-membered rings
65031having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2
C07F 9/655345
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
6553having sulfur atoms, with or without selenium or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
655345the sulfur atom being part of a five-membered ring
Déposants
  • MERCK & CO., INC. [US]/[US] (AllExceptUS)
  • CLOSE, Joshua [US]/[US] (UsOnly)
  • GRIMM, Jonathan [US]/[US] (UsOnly)
  • HEIDEBRECHT, Richard, W., Jr. [US]/[US] (UsOnly)
  • KATTAR, Solomon [US]/[US] (UsOnly)
  • MILLER, Thomas, A. [US]/[US] (UsOnly)
  • OTTE, Karin, M. [US]/[US] (UsOnly)
  • PETERSON, Scott [US]/[US] (UsOnly)
  • SILIPHAIVANH, Phieng [US]/[US] (UsOnly)
  • TEMPEST, Paul [US]/[US] (UsOnly)
  • WILSON, Kevin, J. [GB]/[US] (UsOnly)
  • WITTER, David, J. [CA]/[US] (UsOnly)
Inventeurs
  • CLOSE, Joshua
  • GRIMM, Jonathan
  • HEIDEBRECHT, Richard, W., Jr.
  • KATTAR, Solomon
  • MILLER, Thomas, A.
  • OTTE, Karin, M.
  • PETERSON, Scott
  • SILIPHAIVANH, Phieng
  • TEMPEST, Paul
  • WILSON, Kevin, J.
  • WITTER, David, J.
Représentant commun
  • MERCK & CO., INC.
Données relatives à la priorité
60/832,01420.07.2006US
60/920,54128.03.2007US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PHOSPHORUS DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS
(FR) DÉRIVÉS DU PHOSPHORE COMME INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a novel class of phosphorus derivatives. The phosphorus compounds can be used to treat cancer. The phosphorus compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the phosphorus derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the phosphorus derivatives in vivo.
(FR)
La présente invention concerne une nouvelle classe de dérivés du phosphore. Les composés du phosphore peuvent être utilisés pour traiter le cancer. Les composés du phosphore peuvent également inhiber l'histone désacétylase et sont appropriés pour être utilisés dans l'induction sélective d'une différenciation terminale et dans l'arrêt de la croissance cellulaire et/ou l'apoptose de cellules néoplasiques, inhibant de cette façon la prolifération de telles cellules. Ainsi, les composés de la présente invention sont utiles dans le traitement d'un patient ayant une tumeur caractérisée par la prolifération de cellules néoplasiques. Les composés de l'invention peuvent également être utiles dans la prévention et le traitement de maladies à médiation par TRX, telles que les maladies auto-immunes, allergiques et inflammatoires, et dans la prévention et/ou le traitement de maladies du système nerveux central (CNS), telles que les maladies neurodégénératives. La présente invention propose également des compositions pharmaceutiques comprenant les dérivés du phosphore et des régimes d'administration de doses sans danger de ces compositions pharmaceutiques, faciles à suivre et résultant en la présence in vivo d'une quantité thérapeutiquement efficace des dérivés du phosphore.
Également publié en tant que
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