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1. (WO2008007766) Cristal de dÉrivÉ de benzoxadiazole
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/007766    N° de la demande internationale :    PCT/JP2007/063960
Date de publication : 17.01.2008 Date de dépôt international : 13.07.2007
CIB :
C07D 401/14 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Déposants : Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP) (Tous Sauf US).
HAMADA, Noritaka [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MIZOGUCHI, Ryo [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SANO, Kuniyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SAKAIDA, Takaaki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
AWAMURA, Yuji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
IWAKAWA, Yu [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TOBE, Takahiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SUGANE, Takashi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : HAMADA, Noritaka; (JP).
MIZOGUCHI, Ryo; (JP).
SANO, Kuniyuki; (JP).
SAKAIDA, Takaaki; (JP).
AWAMURA, Yuji; (JP).
IWAKAWA, Yu; (JP).
TOBE, Takahiko; (JP).
SUGANE, Takashi; (JP)
Mandataire : MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku Tokyo 1038411 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-193855 14.07.2006 JP
Titre (EN) CRYSTAL OF BENZOXADIAZOLE DERIVATIVE
(FR) Cristal de dÉrivÉ de benzoxadiazole
(JA) ベンゾオキサジアゾール誘導体の結晶
Abrégé : front page image
(EN)[PROBLEMS] To provide crystals of a benzoxadiazole derivative which are any of &bgr;-form crystals, ϝ-form crystals, and &agr;-form crystals. The derivative of certain quality in a single crystal form can be obtained with good reproducibility. The crystals can be stably supplied as crystals of the raw drug for use in the production of medicines, show low hygroscopicity, which is especially suitable for mass synthesis in industrial production, and are excellent especially in light stability. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The crystals are, for example, &bgr;-form crystals of 4-[3-isopropyl-5-(6-phenyl-3-pyridyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole which in differential scanning calorimetry (DSC analysis) have an endothermic peak at 145-150°C and in X-ray powder diffractometry have peaks at 2&thetas;'s (°) of 9.8, 11.1, 12.8, 13.3, 17.1, 20.2, 21.2, and 22.3.
(FR)La présente invention concerne des cristaux d'un dérivé de benzoxadiazole qui peuvent être de forme β, &ggr; et α. Le dérivé selon l'invention peut être obtenu sous forme de monocristal présentant une certaine qualité avec une bonne reproductibilité. Les cristaux peuvent être obtenus de façon stable sous forme de cristaux du médicament brut dans la production de médicaments, sont faiblement hygroscopiques, ce qui est particulièrement adapté à une synthèse industrielle à grande échelle, et présentent d'excellentes propriétés, en particulier en termes de stabilité vis-à-vis de la lumière. Les cristaux sont par exemple des cristaux β de 4-[3-isopropyl-5-(6-phényl-3-pyridyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole qui présentent en calorimétrie différentielle à balayage (DSC) un pic endothermique à 145-150 °C et en diffraction par rayons X des pics 2ϑ (°) à 9,8, 11,1, 12,8, 13,3, 17,1, 20,2, 21,2, et 22,3.
(JA)課題 一定の品質を有する単一の結晶が再現性よく得られ、医薬の製造に用いられる原薬の結晶として安定的に供給することが可能で、工業生産における大量合成に対して特に好適な、吸湿性を示しにくく、特に光安定性に優れたベンゾオキサジアゾール誘導体のβ形結晶、γ形結晶、及びα形結晶を提供する。 解決手段 示差走査熱量計分析(DSC分析)で145~150°Cに吸熱ピークを有するとともに、粉末X線回折で2θ(°)9.8、11.1、12.8、13.3、17.1、20.2、21.2及び22.3にピークを有する、4-[3-イソプロピル-5-(6-フェニル-3-ピリジル)-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-2,1,3-ベンゾオキサジアゾールのβ形結晶等を解決手段とする。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)