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1. (WO2008007114) TÉTRAHYDROFURO[3,2-B]PYRROL-3-ONES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA CATHEPSINE K
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2008/007114    N° de la demande internationale :    PCT/GB2007/002642
Date de publication : 17.01.2008 Date de dépôt international : 13.07.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    13.05.2008    
CIB :
C07D 491/04 (2006.01), A61K 31/407 (2006.01), A61P 19/08 (2006.01), A61P 19/10 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : AMURA THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; Minerva Building, Babraham Research Campus, Babraham, Cambridge CB22 AT (GB) (Tous Sauf US).
QUIBELL, Martin [GB/GB]; (GB) (US Seulement).
WATTS, John, Paul [GB/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : QUIBELL, Martin; (GB).
WATTS, John, Paul; (GB)
Mandataire : CLYDE-WATSON, Zoe; D. Young & Co., 120 Holborn, London EC1N 2DY (GB)
Données relatives à la priorité :
0614044.6 14.07.2006 GB
Titre (EN) TETRAHYDROFURO [3, 2 -B] PYRR0L-3-ONES AS CATHEPSIN K INHIBITORS
(FR) TÉTRAHYDROFURO[3,2-B]PYRROL-3-ONES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA CATHEPSINE K
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: X is CH or N; one of R1 and R2 is H, and the other is selected from from OR6, SR6, NR6R7, N3, Me, Et, CF3, SOR8 and SO2R8; R3 is selected from tert-butylmethyl, iso-propylmethyl, sec-butyl, tert-butyl, cyclopentyl and cyclohexyl; R4 is optionally substituted C1-8 alkyl or optionally substituted C3-8 cycloalkyl; R6 and R7 are each independently selected from H, C1-8-alkyl and C3-8-cycloalkyl, or R6 and R7 are linked to form a cyclic group together with the nitrogen to which they are attached; and R8 is C1-8-alkyl or C3-8-cycloalkyl. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of such compounds in the treatment of a disease selected from osteoporosis, Paget's disease, Chagas's disease, malaria, gingival diseases, hypercalaemia, metabolic bone disease, diseases involving matrix or cartilage degradation, and bone cancer disorders such as bone metastases and associated pain.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés de formule (I), dans laquelle X représente CH ou N; un radical parmi R1 et R2 représente H et l'autre radical représente OR6, SR6, NR6R7, N3, Me, Et, CF3, SOR8 ou SO2R8; R3 représente tert-butylméthyle, iso-propylméthyle, sec-butyle, tert-butyle, cyclopentyle ou cyclohexyle; R4représente alkyle C1-8 éventuellement substitué ou cycloalkyle C3-8 éventuellement substitué; R6et R7 représentent indépendamment H, alkyle C1-8ou cycloalkyle C3-8, ou R6 et R7 sont liés pour former un groupe cyclique avec l'azote auquel ils sont fixés; et R8 représente alkyle C1-8ou cycloalkyle C3-8. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (I), ainsi que l'utilisation de ces composés pour traiter une maladie telle que l'ostéoporose, la maladie de Paget, la maladie de Chagas, le paludisme, les affections des gencives, l'hypercalcémie, la maladie métabolique des os, les maladies impliquant une dégradation de la matrice ou du cartilage et les troubles liés au cancer des os, tels que les métastases osseuses et la douleur associée.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)