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1. WO2008003857 - DERIVES DE PYRAZOLYLBENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET LEUR UTILISATION

Numéro de publication WO/2008/003857
Date de publication 10.01.2008
N° de la demande internationale PCT/FR2007/001126
Date du dépôt international 03.07.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 05.05.2008
CIB
C07D 403/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/551 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
55ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
551ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/4184 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41641,3-Diazoles
4184condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
CPC
A61P 1/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
04for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 1/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
18for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 11/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
04for throat disorders
A61P 13/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
02of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
Déposants
  • AVENTIS PHARMA S.A. [FR]/[FR] (AllExceptUS)
  • CHERRIER, Marie-Pierre [FR]/[FR] (UsOnly)
  • PARMANTIER, Eric [FR]/[FR] (UsOnly)
  • MINOUX, Hervé [FR]/[FR] (UsOnly)
  • CLERC, François [FR]/[FR] (UsOnly)
  • ANGOUILLANT-BONIFACE, Odile [FR]/[FR] (UsOnly)
  • BROLLO, Maurice [FR]/[FR] (UsOnly)
  • SCHIO, Laurent [FR]/[FR] (UsOnly)
Inventeurs
  • CHERRIER, Marie-Pierre
  • PARMANTIER, Eric
  • MINOUX, Hervé
  • CLERC, François
  • ANGOUILLANT-BONIFACE, Odile
  • BROLLO, Maurice
  • SCHIO, Laurent
Mandataires
  • LE PENNEC, Magali
  • SENNINGER, Thierry
Données relatives à la priorité
060606404.07.2006FR
Langue de publication français (FR)
Langue de dépôt français (FR)
États désignés
Titre
(EN) PYRAZOLYLBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USE THEREOF
(FR) DERIVES DE PYRAZOLYLBENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET LEUR UTILISATION
Abrégé
(EN)
The invention relates to compounds having the following general formula (I): in which formula (I): R1 and R4 are independently selected from the group consisting of: H, Me, Et, CO2Rc, CH2ORc, ORc, F, Cl and C(=O)NHRd ; in which Rc is chosen from H, (C1-C6)alkyl, substituted (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl; substituted (C3-C7)cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl and substituted heteroaryl; and in which Rd is chosen from H, (C1-C6)alkyl, substituted (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, substituted (C3-C7)cycloalkyl, and (C3- C7)heterocycloalkyl comprising from 1 to 3 heteroatoms chosen from N, O and S, optionally substituted; R2 and R3 are selected from the group consisting of H, F, ORe and NReRf, with the exception of methoxy and ethoxy, in which: (i) Re and Rf are independently selected from the group consisting of: H, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkyl substituted with a substituent selected from the group consisting of: ORg, NRhRj, (C3-C7)cycloalkyl and substituted (C3-C7)cycloalkyl, in which: (a) Rg, Rh and Rj are independently selected from the group consisting of: H, (C1-C6)alkyl and substituted (C1-C6)alkyl, or (b) Rg is selected from the group consisting of: H, (C1-C6)alkyl and substituted (C1-C6)alkyl, and Rh and Rj form a ring containing one to three heteroatoms chosen from N, O and S, or (ii) Re and Rf form an optionally substituted heterocycle containing from one to three heteroatoms chosen from N, O and S; R5 is selected from the group consisting of: NMeEt, NH(iPr), NEt2, N(iPr2), NEt(iPr), pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, N-methylpiperazinyl, NHCy, NCy2, NMe(iPr), NH(tBu), NH(iBu), N(nBu)2, piperazinyl, NH(Et), N(nPr)2 and NEt(iPr).
(FR)
L'invention est relative à des composé de formule générale (I) dans laquelle : R1 et R4 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, Me, Et, CO2Rc, CH2ORc, ORc, F, Cl, C(=O)NHRd ; dans lequel Rc est choisi parmi H, (C1-C6)alkyle, (C1-C6)alkyle substitué, (C3-C7)cycloalkyle; (C3- C7)cycloalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué; et dans lequel Rd est choisi parmi H, (C1-C6)alkyle, (C1-C6)alkyle substitué, (C3-C7)cycloalkyle; (C3-C7)cycloalkyle substitué, et (C3- C7)hétérocycloalkyle comprenant de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R2 et R3 sont sélectionnés dans le groupe constitué par H, F, ORe et NReRf, à l'exception de méthoxy et éthoxy, dans lesquels : (i) Re et Rf sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, (C1-C6)alkyle, (C1-C6)alkyle substitué par un substituant sélectionné dans le groupe constitué par : ORg, NRhRj, (C3-C7)cycloalkyle et (C3- C7)cycloalkyle substitué, dans lequel : (a) Rg, Rh et Rj sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, (C1-C6)alkyle, (C1-C6)alkyle substitué, ou (b) Rg est sélectionné dans le groupe constitué par : H, (C1-C6)alkyle, (C1- C6)alkyle substitué, et Rh et Rj forment un cycle contenant un ou à trois hétéroatomes choisis parmi N, O, et S, ou (ii) Re et Rf forment un hétérocycle éventuellement substitué, contenant de un à trois hétéroatomes choisis parmi N, O et S; R5 est sélectionné dans le groupe constitué par : NMeEt, NH(iPr), NEt2, N(iPr2), NEt(iPr), pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, N-méthylpipérazinyle, NHCy, NCy2, NMe(iPr), NH(tBu), NH(iBu), N(nBu)2, pipérazinyle, NH(Et), N(nPr)2, NEt(iPr).
Également publié en tant que
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