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1. (WO2007142979) UTILISATION DU RÉCEPTEUR GPR101 DANS DES PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA SÉCRÉTION DE PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQUEMENT DÉRIVÉS DE LA PROOPIOMÉLANOCORTINE (POMC) HYPOTHALAMIQUE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AUX PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQU

Pub. No.:    WO/2007/142979    International Application No.:    PCT/US2007/012758
Publication Date: Fri Dec 14 00:59:59 CET 2007 International Filing Date: Thu May 31 01:59:59 CEST 2007
IPC: G01N 33/557
C12Q 1/68
A61P 3/04
A61P 29/00
Applicants: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
BAGNOL, Didier
Inventors: BAGNOL, Didier
Title: UTILISATION DU RÉCEPTEUR GPR101 DANS DES PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA SÉCRÉTION DE PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQUEMENT DÉRIVÉS DE LA PROOPIOMÉLANOCORTINE (POMC) HYPOTHALAMIQUE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AUX PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQU
Abstract:
La présente invention concerne des procédés utilisant le récepteur couplé à la protéine G GPR101 (GPCR) pour trier des composés candidats en tant que modulateurs de la sécrétion de peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique. Les modulateurs du récepteur GPR101 modulent la sécrétion des peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique et se révèlent utiles dans le traitement de troubles liés aux peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC. Les peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC incluent, sans s'y limiter, l'hormone stimulant les α-mélanocytes (α-MSH), l'hormone stimulant les β-mélanocytes (β-MSH) et l'hormone stimulant les γ-mélanocytes (γ-MSH). Les agonistes et les agonistes partiels du récepteur GPR101 stimulent les sécrétions hypothalamiques α-MSH, β-MSH et γ-MSH et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de l'obésité et des états y étant liés (incluant, sans s'y limiter, le diabète de type 2, la résistance insulinique, et le syndrome métabolique), des troubles liés à l'inflammation, et de la pyrexie. Les agonistes inverses et les antagonistes du récepteur GPR101 inhibent les sécrétions α-MSH, β-MSH et γ-MSH, et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de troubles tels que la cachexie.