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1. WO2007140282 - COMPOSÉS DE LIEURS À BASE DE POLYÉTHYLÈNE GLYCOL ET CONJUGUÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS À BASE DESDITS COMPOSÉS

Numéro de publication WO/2007/140282
Date de publication 06.12.2007
N° de la demande internationale PCT/US2007/069697
Date du dépôt international 24.05.2007
CIB
A61K 39/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
39Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
CPC
A61K 2039/6093
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
60characteristics by the carrier linked to the antigen
6093Synthetic polymers, e.g. polyethyleneglycol [PEG], Polymers or copolymers of (D) glutamate and (D) lysine
A61K 47/60
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
56the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
59obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
60the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
C07K 19/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
19Hybrid peptides
Déposants
  • PEG BIOSCIENCES [US/US]; 11 Deer Park Drive Suite 2002 Monmouth Junction, NJ 08852, US (AllExceptUS)
  • LEE, Chyi [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • LEE, Chyi; US
Mandataires
  • BLASKO, John, P.; 997 Lenox Drive, Bldg. #3 Lawrenceville, NJ 08648-2311, US
Données relatives à la priorité
60/808,17524.05.2006US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PEG LINKER COMPOUNDS AND BIOLOGICALLY ACTIVE CONJUGATES THEREOF
(FR) COMPOSÉS DE LIEURS À BASE DE POLYÉTHYLÈNE GLYCOL ET CONJUGUÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS À BASE DESDITS COMPOSÉS
Abrégé
(EN)
PEG linker compounds and biologically active conjugates thereof having mixed functional group linkages attached to at least one PEG moeity, and a coupling group for attaching a biologically active molecule. The PEG mixed linkages can be the combinations of stable, or labile, or releasable, or stable and labile, or stable and releasable, or releasable and labile covalent linkages. The mixed functional linkages of the PEG linker compounds consist of different organic functional groups, which have non-equivalent half-life in plasma and, hence, they have different release rates in blood. The present invention also provides for attachment of novel PEG linker compounds with mixed functional linkages for Pegylation of biologically active molecules to produce Probiomolecule-PEG constructs. The Probiomolecule-PEG construct is the prodrug of biomolecule-PEG conjugate or biomolecule. The Probiomolecule-PEG conjugate will gradually lose portions (or all) of its PEG polymers in vivo to convert into smaller size biomolecule-PEG conjugate (or biologically active molecule), thereby increasing their biological activity in vivo.
(FR)
La présente invention concerne des composés de lieurs à base de polyéthylène glycol (PEG) et des conjugués biologiquement actifs à base desdits composés comprenant des liaisons de groupes fonctionnelles mixtes liées à au moins une fraction PEG, et un groupe de couplage pour se lier une molécule biologiquement active. Les liaisons mixtes PEG peuvent être des combinaisons de liaisons covalentes stables, ou labiles, ou libérables, stables et labiles, ou stables et libérables, ou libérables et labiles. Les liaison fonctionnelles mixtes des composés de lieurs PEG sont constituées de différents groupes fonctionnels organiques, qui ont une demi-vie non équivalente en plasma et, donc, ils ont différents taux de libération dans le sang. La présente invention concerne également la liaison de nouveaux composés de lieurs PEG avec des liaisons fonctionnelles mixtes pour la pégylation de molécules biologiquement actives pour produire des constructions probiomolécules-PEG. La construction biomolécule précurseur-PEG est le promédicament de conjugué ou biomolécule de biomolécule-PEG. Le conjugué biomolécule précurseur-PEG va graduellement perdre des parties (ou tous) de ces polymères PEG in vivo pour se transformer en conjugué (ou molécule biologiquement active) biomolécule-PEG de taille inférieure, accroissant ainsi leur activité biologique in vivo.
Également publié en tant que
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