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Paramétrages

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1. WO2007139921 - N-OXYDES DE PEPTIDES DE RÉCEPTEURS DE KAPPA-OPIOÏDES

Numéro de publication WO/2007/139921
Date de publication 06.12.2007
N° de la demande internationale PCT/US2007/012463
Date du dépôt international 25.05.2007
CIB
C07K 5/10 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
5Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04ne comportant que des liaisons peptidiques normales
10Tétrapeptides
C07K 5/107 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
5Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04ne comportant que des liaisons peptidiques normales
10Tétrapeptides
107la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p.ex. Phe, Tyr
C07K 5/117 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
5Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04ne comportant que des liaisons peptidiques normales
10Tétrapeptides
117le premier amino-acide étant hétérocyclique, p.ex. Pro, His, Trp
A61K 38/07 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
04Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
07Tétrapeptides
A61P 29/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A61P 13/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
10de la vessie
CPC
A61K 38/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
A61P 1/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
A61P 13/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
13Drugs for disorders of the urinary system
10of the bladder
A61P 17/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
04Antipruritics
C07K 5/1016
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
5Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04containing only normal peptide links
10Tetrapeptides
1002with the first amino acid being neutral
1016and aromatic or cycloaliphatic
Déposants
  • CARA THERAPEUTICS, INC. [US/US]; 765 Old Saw Mill River Road Tarrytown, NY 10591, US (AllExceptUS)
  • JUNIEN, Jean-Louis [FR/FR]; FR (UsOnly)
  • RIVIERE, Pierre, J., M. [FR/US]; US (UsOnly)
  • SCHTEINGART, Claudio, D. [US/US]; US (UsOnly)
  • DIAZ, Javier, S. [ES/US]; US (UsOnly)
  • TROJNAR, Jerzy, A. [US/US]; US (UsOnly)
  • VANDERAH, Todd, W. [US/US]; US (UsOnly)
  • LEWIS, Michael, E. [US/US]; US (UsOnly)
Inventeurs
  • JUNIEN, Jean-Louis; FR
  • RIVIERE, Pierre, J., M.; US
  • SCHTEINGART, Claudio, D.; US
  • DIAZ, Javier, S.; US
  • TROJNAR, Jerzy, A.; US
  • VANDERAH, Todd, W.; US
  • LEWIS, Michael, E.; US
Mandataires
  • BLAYLOCK, Richard, L. ; Pillsbury Winthrop Shaw Pittman, LLP 12255 El Camino Real, Suite 300 San Diego, CA 92130, US
Données relatives à la priorité
60/808,65626.05.2006US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) N-OXIDES OF KAPPA OPIOID RECEPTOR PEPTIDES
(FR) N-OXYDES DE PEPTIDES DE RÉCEPTEURS DE KAPPA-OPIOÏDES
Abrégé
(EN)
Certain peptides which exhibit high selectivity for the kappa opioid receptor (KOR) versus the mu opioid receptor and little or no CYP3A4 inhibitory activity including tetrapeptides of four D-isomer amino acid residues having a C-terminus which is an N-oxide-substituted amide such, as H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4- picolyl-N-oxide. A preferred compound, which has an affinity for the KOR at least 1,000 times its affinity for the mu opioid receptor and an IC50 for CYP3 A4 of greater than about 10 micromolar, is H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-picolyl-N-oxide
(FR)
L'invention concerne certains peptides présentant une haute sélectivité pour le récepteur de kappa-opioïdes (KOR) par rapport au récepteur d'opioïdes mu, et une activité inhibitrice CYP3A4 faible ou nulle comprenant des tétrapeptides ayant quatre résidus d'acides aminés d'isomére D présentant, en position C-terminale un amide substitué par N-oxyde, notamment le H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4- picolyl-N-oxyde. Un composé préféré de l'invention, présentant une affinité pour KOR au moins 1000 fois supérieure à son affinité pour le récepteur d'opioïdes mu, et un IC50 pour CYP3 A4 supérieur à 10 micromoles environ, est le H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-picolyl-N-oxyde.
Également publié en tant que
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