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1. WO2007138135 - NANOPARTICULES POUR L'ADMINISTRATION DE MOLÉCULES BIOLOQUEMENT ACTIVES

Numéro de publication WO/2007/138135
Date de publication 06.12.2007
N° de la demande internationale PCT/ES2007/000309
Date du dépôt international 25.05.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 24.03.2008
CIB
A61K 47/48 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
48l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 9/16 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
16Agglomérés; Granulés; Microbilles
A61K 9/51 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
48Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
50Microcapsules
51Nanocapsules
A61P 37/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
CPC
A61K 9/5138
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules ; having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
51Nanocapsules; Nanoparticles;
5107Excipients; Inactive ingredients
513Organic macromolecular compounds; Dendrimers
5138obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
A61K 9/5192
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
50Microcapsules ; having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
51Nanocapsules; Nanoparticles;
5192Processes
Déposants
  • INSTITUTO CIENTÍFICO Y TECNOLÓGICO DE NAVARRA, S.A. [ES/ES]; Avda. Pío XII, 53 E-31008 Pamplona - Navarra, ES (AllExceptUS)
  • SALMAN, Hesham H. A.; ES (UsOnly)
  • GAMAZO DE LA RASILLA, Carlos [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • AGÜEROS BAZO, Maite [ES/ES]; ES (UsOnly)
  • IRACHE GARRETA, Juan Manuel [ES/ES]; ES (UsOnly)
Inventeurs
  • SALMAN, Hesham H. A.; ES
  • GAMAZO DE LA RASILLA, Carlos; ES
  • AGÜEROS BAZO, Maite; ES
  • IRACHE GARRETA, Juan Manuel; ES
Mandataires
  • ARIAS SANZ, Juan; ABG Patentes, S.L. Avenida de Burgos, 16D Edificio Euromor E-28036 Madrid, ES
Données relatives à la priorité
P200601399.826.05.2006ES
Langue de publication espagnol (ES)
Langue de dépôt espagnol (ES)
États désignés
Titre
(EN) BIOADHESIVE NANOPARTICLES FOR ADMINISTRATION OF BIOLOGICALLY ACTIVE MOLECULES
(ES) NANOPARTÍCULAS BIOADHESIVAS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE MOLÉCULAS BIOLÓGICAMENTE ACTIVAS
(FR) NANOPARTICULES POUR L'ADMINISTRATION DE MOLÉCULES BIOLOQUEMENT ACTIVES
Abrégé
(EN)
The invention relates to nanoparticles for the administration of biologically active molecules comprising a biodegradable polymer, preferably the copolymer of methyl vinyl ether and maleic anhydride (MVE/MA), and thiamine. Such nanoparticles are simply produced having excellent characteristics of bioadhesion, size and zeta potential, rendering them suitable for the administration of active molecules. The procedure of obtainment of such nanoparticles is realised by simple incubation for a short period of time, the nanoparticles being preformed in an aqueous medium. The biologically active molecule may be incorporated during the process of formation of the nanoparticles by desolvation or through modification with thiamine. By oral route said nanoparticles develop bioadhesive interactions with the gastrointestinal mucous membrane, including the lymphoid tissue associated with mucous membranes (Peyer's patches), and are therefore useful for increasing the oral bioavailability of various drugs or inducing immune responses in mucous membranes. Thus when such nanoparticles contain an antigen within the matrix thereof the resultant mixture is capable of inducing strong immune responses to the encapsulated antigen. Such stimulating effect on immune response is useful in vaccination and immunotherapy.
(ES)
La invención se relaciona con nanopartículas para la administración de moléculas biológicamente activas, que comprenden un polímero biodegradable, preferentemente el copolímero de metil vinil éter y anhídrido maleico (PVM/MA), y tiamina. Estas nanopartículas son fáciles de producir, y dan excelentes características de bioadhesión, tamaño y potencial zeta que las hace adecuadas para la administración de moléculas activas. El procedimiento de obtención de las nanopartículas se realiza por incubación simple durante un corto periodo de tiempo con las nanopartículas preformadas en un medio acuoso. La molécula biológicamente activa puede incorporarse durante el proceso de formación de las nanopartículas por desolvatación o tras la modificación con tiamina. Por vía oral estas nanopartículas desarrollan interacciones bioadhesivas con la mucosa gastrointestinal, incluyendo el tejido linfoide asociado a mucosas (placas de Peyer), lo cual es de utilidad para aumentar la biodisponibilidad oral de diversos fármacos o para inducir respuestas inmunitarias a nivel de mucosas. Así, cuando las nanopartículas contienen un antígeno, en el interior de la matriz de las nanopartículas, la mezcla resultante es capaz de inducir fuertes respuestas inmunitarias frente al antígeno encapsulado. Este efecto estimulante de la respuesta inmunitaria es útil para vacunación e inmunoterapia.
(FR)
L'invention concerne des nanoparticules pour l'administration de molécules biologiquement actives qui comprennent un polymère biodégradable, de préférence le copolymère de méthyl vynyl éther et anhydride maléique (PVM/MA) et thiamine. Ces nanoparticules faciles à produire et dotées d'excellentes caractéristiques de bioadhésion, de taille et de potentiel zeta sont adéquates pour l'administration de molécules actives. Le procédé d'obtention des nanoparticules s'effectue par incubation simple pendant une courte période de temps avec les nanoparticules préformées en un milieu aqueux. La molécule biologiquement active peut être ajoutée lors de la formation des nanoparticules par désolvatation ou après modification avec la thiamine. Administrées par voie orale, ces nanoparticules entrent en interaction bioadhésive avec la muqueuse gastro-intestinale qui comprend aussi le tissu lymphoïde associé aux muqueuses (plaques de Peyer), ce qui s'avère utile pour augmenter la biodisponibilité orale de différents médicaments ou pour induire des réponses immunitaires au niveau des muqueuses. Ainsi, lorsque les nanoparticules contiennent un antigène dans leur matrice, le mélange obtenu est apte à induire de fortes réponses immunitaires face à l'antigène encapsulé. Cet effet stimulant la réponse immunitaire est utile pour les vaccins et l'immunothérapie.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international