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1. (WO2007137954) DÉRIVÉS D'ARYL-4-ÉTHYNYL-ISOXAZOLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/137954    N° de la demande internationale :    PCT/EP2007/054852
Date de publication : 06.12.2007 Date de dépôt international : 21.05.2007
CIB :
C07D 261/08 (2006.01), C07D 413/06 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/42 (2006.01), A61K 31/422 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
BUETTELMANN, Bernd [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
KNUST, Henner [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
THOMAS, Andrew [GB/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : BUETTELMANN, Bernd; (DE).
KNUST, Henner; (DE).
THOMAS, Andrew; (CH)
Mandataire : WASNER, Marita; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
06114745.0 31.05.2006 EP
Titre (EN) ARYL-4-ETHYNYL-ISOXAZOLE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS D'ARYL-4-ÉTHYNYL-ISOXAZOLE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention is concerned with aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R5 are as described in the specification, R5 representing an optionally substituted aryl or heteroaryl. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites, being useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.
(FR)La présente invention concerne des dérivés d'aryl-4-éthynyl-isoxazole de formule (I), dans laquelle R1 à R5 ont la signification indiquée dans la description; R5 représentant aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué. Il a été découvert que cette classe de composés présente une affinité et une sélectivité élevées pour les sites de liaison au récepteur GABA A α5, lesdits composés s'avérant ainsi utiles en tant qu'agents d'amélioration cognitive ou dans le traitement de troubles cognitifs de type maladie d'Alzheimer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)