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1. (WO2007105766) NOUVEAU DERIVE 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOXALINE AYANT UNE ACTIVITE DE LIAISON A UN RECEPTEUR DE GLUCOCORTICOIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/105766    N° de la demande internationale :    PCT/JP2007/055122
Date de publication : 20.09.2007 Date de dépôt international : 14.03.2007
CIB :
C07D 241/44 (2006.01), A61K 31/498 (2006.01), A61P 3/00 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 37/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 409/14 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01)
Déposants : SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 9-19, Shimoshinjo 3-chome, Higashiyodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5338651 (JP) (Tous Sauf US).
MATSUDA, Mamoru [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MORI, Toshiyuki [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KAWASHIMA, Kenji [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
YAMAMOTO, Minoru [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KATO, Masatomo [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TAKAI, Miwa [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
NAGATSUKA, Masato [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
KOBAYASHI, Sachiko [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : MATSUDA, Mamoru; (JP).
MORI, Toshiyuki; (JP).
KAWASHIMA, Kenji; (JP).
YAMAMOTO, Minoru; (JP).
KATO, Masatomo; (JP).
TAKAI, Miwa; (JP).
NAGATSUKA, Masato; (JP).
KOBAYASHI, Sachiko; (JP)
Mandataire : HIBI, Norihiko; c/o KISHIMOTO & CO. 3rd Floor, Inaba Building 13-18, Nishishinsaibashi 1-chome Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 5420086 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-069739 14.03.2006 JP
2006-255039 22.08.2006 JP
Titre (EN) NOVEL 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOXALINE DERIVATIVE HAVING GLUCOCORTICOID RECEPTOR BINDING ACTIVITY
(FR) NOUVEAU DERIVE 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOXALINE AYANT UNE ACTIVITE DE LIAISON A UN RECEPTEUR DE GLUCOCORTICOIDE
(JA) グルココルチコイド受容体結合活性を有する新規1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン誘導体
Abrégé : front page image
(EN)The object is to synthesize a novel 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative represented by the formula (1) and find a pharmacological activity of the derivative: (1) wherein R1 represents a halogen, an alkyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic group, or the like; p represents 0 to 5; R2 represents a halogen, an alkyl, hydroxyl or alkoxy group, or the like; q represents 0 to 2; R3 represents a hydrogen, an alkyl, alkenyl, alkylcarbonyl or arylcarbonyl group, or the like; R4 and R5 independently represent a hydrogen, a halogen, an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic group, or the like; R6 represents a hydrogen, an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl or heterocyclic group, or the like; A represents an alkylene; R7 represents OR8, NR8R9, SR8, S(O)R8, S(O)2R8; and X represents O or S.
(FR)La présente invention concerne la synthèse d'un nouveau dérivé 1,2,3,4-tétrahydroquinoxaline représenté par la formule (1) et la découverte d'une activité pharmacologique du dérivé : (1) où R1 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique, ou analogues ; p vaut de 0 à 5 ; R2 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle, hydroxyle ou alcoxy, ou analogues ; q vaut de 0 à 2 ; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alcényle, alkylcarbonyle ou arylcarbonyle, ou analogues ; R4 et R5 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique, ou analogues ; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclique, ou analogues ; A représente un groupe alkylène ; R7 représente OR8, NR8R9, SR8, S(O)R8, S(O)2R8; et X représente O ou S.
(JA)本発明は、式(1)で表される新規1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン誘導体を合成し同誘導体の薬理作用を見出すことを目的とする。式中、R1はハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環基等、pは0~5、Rはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、qは0~2、Rは水素、アルキル、アルケニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル基等、R及びR5は水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環基等、R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、複素環基等、Aはアルキレン、R7はOR、NR、SR、S(O)R、S(O)、XはO、Sを示す。  【化1】
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)