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1. WO2007105751 - DERIVE DE QUINOLONE OU SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CELUI-CI

Numéro de publication WO/2007/105751
Date de publication 20.09.2007
N° de la demande internationale PCT/JP2007/055040
Date du dépôt international 14.03.2007
CIB
C07D 215/22 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
20Atomes d'oxygène
22liés en position 2 ou 4
A61K 31/47 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
A61K 31/4709 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
4709Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5377non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/662 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
66Composés du phosphore
662Acides du phosphore ou leurs esters ayant des liaisons P-C, p.ex. foscarnet, trichlorfon
CPC
A61K 31/47
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
A61P 9/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
10for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Déposants
  • アステラス製薬株式会社 Astellas Pharma Inc. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 古賀 祐司 KOGA, Yuji [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 奥田 崇男 OKUDA, Takao [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 四月朔日 晋 WATANUKI, Susumu [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 上久保 隆 KAMIKUBO, Takashi [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 平山 復志 HIRAYAMA, Fukushi [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 森友 博幸 MORITOMO, Hiroyuki [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 藤安 次郎 FUJIYASU, Jiro [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 影山 路人 KAGEYAMA, Michihito [JP]/[JP] (UsOnly)
  • 上村 俊雄 UEMURA, Toshio [JP]/[JP] (UsOnly)
  • ▲高▼▲崎▼ 淳 TAKASAKI, Jun [JP]/[JP] (UsOnly)
Inventeurs
  • 古賀 祐司 KOGA, Yuji
  • 奥田 崇男 OKUDA, Takao
  • 四月朔日 晋 WATANUKI, Susumu
  • 上久保 隆 KAMIKUBO, Takashi
  • 平山 復志 HIRAYAMA, Fukushi
  • 森友 博幸 MORITOMO, Hiroyuki
  • 藤安 次郎 FUJIYASU, Jiro
  • 影山 路人 KAGEYAMA, Michihito
  • 上村 俊雄 UEMURA, Toshio
  • ▲高▼▲崎▼ 淳 TAKASAKI, Jun
Mandataires
  • 森田 拓 MORITA, Hiroshi
Données relatives à la priorité
2006-07304516.03.2006JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) QUINOLONE DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
(FR) DERIVE DE QUINOLONE OU SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CELUI-CI
(JA) キノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩
Abrégé
(EN)
[PROBLEMS] To provide a compound having an excellent inhibitory effect on platelet aggregation. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed is a quinolone derivative having a lower alkyl, a cycloalkyl or the like at the 1-position; -N(R0)C(O)-lower alkylene-CO2R0, a lower alkylene-CO2R0, a lower alkenylene-CO2R0, -O-lower alkenylene-CO2R0, -O-(-lower alkylene which may be substituted by -CO2R0)-aryl, -O-lower alkenylene-CO2R0 (wherein R0 represents H or a lower alkyl) at the 3-position; a halogen at the 6-position; and an amino group substituted by a substituent having a cyclic structure at the 7-position, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It is found that the quinolone derivative has an excellent P2Y12Y-inhibiting effect. It is also found that the quinolone derivative has an excellent inhibitory effect on platelet aggregation. Therefore, the quinolone derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as a platelet aggregation inhibitor.
(FR)
Le problème à résoudre dans le cadre de la présente invention consiste à trouver un composé doté d'un excellent effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire. La solution proposée est d'utiliser un dérivé de la quinolone possédant un alkyle inférieur, un cycloalkyle ou analogue en position 1 ; -N(R0)C(O)-alkylène inférieur-CO2R0, un alkylène inférieur-CO2R0, un alkénylène inférieur-CO2R0, -O-alkénylène inférieur-CO2R0, -O-(-alkylène inférieur qui peut être substitué par -CO2R0)-aryle, -O-alkénylène inférieur-CO2R0 (où R0 représente H ou un alkyle inférieur) en position 3; un halogène en position 6; et un groupe amino substitué par un substituant possédant une structure cyclique en position 7, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Il s'avère que le dérivé de quinolone possède un excellent effet inhibiteur vis-à-vis de P2Y12Y. Il s'avère également que le dérivé de quinolone possède un excellent effet inhibiteur vis-à-vis de l'agrégation plaquettaire. Par conséquent, le dérivé de quinolone ou le sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci est utile en tant qu'inhibiteur de l'agrégation plaquettaire.
(JA)
【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。 【解決手段】1位に低級アルキル、シクロアルキル等;3位に-N(R0)C(O)-低級アルキレン-CO2R0、低級アルキレン-CO2R0、低級アルケニレン-CO2R0、-O-低級アルキレン-CO2R0、-O-(-CO2R0で置換されていてもよい低級アルキレン)-アリール、-O-低級アルケニレン-CO2R0(ただし、R0はHまたは低級アルキル);6位にハロゲン;7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基をそれぞれ有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は血小板凝集阻害剤として有用である。
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