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1. (WO2007103233) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE 7-ALCYNYL-4-AMINOQUINAZOLINES ET D'UN INTERMÉDIAIRE LIÉ AUXDITS COMPOSÉS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2007/103233 N° de la demande internationale : PCT/US2007/005468
Date de publication : 13.09.2007 Date de dépôt international : 02.03.2007
CIB :
A61K 31/517 (2006.01) ,C07D 239/94 (2006.01) ,C07D 241/04 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
517
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
70
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
72
Quinazolines; Quinazolines hydrogénées
86
avec des hétéro-atomes liés directement en position 4
94
Atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
04
ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
Déposants : JACOBSEN, Eric, N.[US/US]; US (UsOnly)
AVEO PHARMACEUTICALS, INC.[US/US]; 75 Sidney St. Cambridge, MA 02139, US (AllExceptUS)
Inventeurs : JACOBSEN, Eric, N.; US
Mandataire : COLEMAN, Henry, D.; Coleman Sudol Sapone, P.C. 714 Colorado Avenue Bridgeport, CT 06605-1601, US
Données relatives à la priorité :
60/778,80503.03.2006US
Titre (EN) PROCESSES FOR SYNTHESIZING 7-ALKYNYL-4-AMINOQUINAZOLINES AND A RELATED INTERMEDIATE
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE 7-ALCYNYL-4-AMINOQUINAZOLINES ET D'UN INTERMÉDIAIRE LIÉ AUXDITS COMPOSÉS
Abrégé :
(EN) A process for synthesizing 7-alkynyl-4-aminoquinazolines from 7-haloquinazolines is disclosed. In one specific synthesis, 4-[N-3-chloro-4-fluorophenyl)]-7- [3-methyl-3-(4-methyl-l-piperazinyl)-l- butynyl]-6-[N-inethyl acrylamide] quinazoline is prepared from 7-chloro-6-nitro-3H-quinazolin-4-one. Also disclosed is an intermediate useful in the syntheses of 7-alkynyl-4-ammoquinaozolines and a process for making the intermediate. The 7-alkynyl-4-aminoquinaozolines prepared by processes of the invention are useful as pharmaceutically active compounds.
(FR) La présente invention a pour objet un procédé de synthèse de 7-alcynyl-4-aminoquinazolines à partir de 7-halogénoquinazolines. Dans une synthèse spécifique, la 4-[N-3-chloro-4-fluorophényl)]-7-[3-méthyl-3-(4-méthyl-l-pipérazinyl)-l-butynyl]-6-[N-inéthylacrylamide] quinazoline est synthétisée à partir de la 7-chloro-6-nitro-3H-quinazolin-4-one. La présente invention concerne également un intermédiaire pouvant être employé dans les synthèses de 7-alcynyl-4-ammoquinazolines, ainsi qu'un procédé de synthèse dudit intermédiaire. Les 7-alcynyl-4-aminoquinazolines synthétisées par les procédés selon l'invention peuvent être employées en tant que principes actifs pharmaceutiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)