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1. WO2007102167 - PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE LA FORME POLYMORPHIQUE ANHYDRE DE L'OLANZAPINE

Numéro de publication WO/2007/102167
Date de publication 13.09.2007
N° de la demande internationale PCT/IN2006/000142
Date du dépôt international 25.04.2006
CIB
C07D 495/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
CPC
C07D 495/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
495Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • LEE PHARMA LIMITED [IN]/[IN] (AllExceptUS)
  • ALLA, Venkat, Reddy [IN]/[IN] (UsOnly)
  • VYAKARANAM, Kameswara, Rao [IN]/[IN] (UsOnly)
  • SIRIGIRI, Aruna, Kumari [IN]/[IN] (UsOnly)
  • BODAPATI, Srinivas, Reddy [IN]/[IN] (UsOnly)
  • BILLA, Ranadheer, Reddy [IN]/[IN] (UsOnly)
  • ALLA, Raghumitra [IN]/[IN] (UsOnly)
Inventeurs
  • ALLA, Venkat, Reddy
  • VYAKARANAM, Kameswara, Rao
  • SIRIGIRI, Aruna, Kumari
  • BODAPATI, Srinivas, Reddy
  • BILLA, Ranadheer, Reddy
  • ALLA, Raghumitra
Mandataires
  • VISHWANATH, Ramesh, Babu
Données relatives à la priorité
390/CHE/200606.03.2006IN
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANHYDROUS POLYMORPHIC FORM OF OLANZAPINE
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE LA FORME POLYMORPHIQUE ANHYDRE DE L'OLANZAPINE
Abrégé
(EN)
Malononitrile is reacted with Propionaldehyde in presence of Sulphur Powder and Triethylamine in N,N-dimethlyformamide to give 5-Amino4- Cyano-2 -Methyl Thiophene. 2-fluoronitrobenzene is condensed with 5- Amino-4-Cyano-2-Methyl Thiophene in Isopropyl alcohol and Potassium Hydroxide powder give 4-cyano-2-methyl-1-(2-nitrophenyl amino) Thiophene. Reduction of 4-cyano-2-methyl-1-(2-nitrophenyl amino) Thiophene with Stannous Chloride and Hydrochloric acid in Isopropyl; Alcohol and followed by cyclization to get 4-Amino-2-Methyl-10H- Thieno [2,3,-b][1,5] Benzodiazepine Condensation of 4-amino-2-methyF10H-Thieno [2,3,-b][1,5] Benzodiazepine and N-methyl Piperazine in presence of Dimethyl Sulphoxide and Toluene gives Olanzapine Technical grade, in anhydrous form. Treatment of anhydrous technical Olanzapine with acetone followed by subsequent precipitation with an anti solvent gave anhydrous OLANZAPINE of Form-II.
(FR)
Du malononitrile réagit avec du propionaldéhyde en présence de poudre de soufre et de triéthylamine dans le N,N-diméthylformamide pour aboutir au 5-amino-4-cyano-2-méthylthiophène. Du 2-fluoronitrobenzène est condensé avec le 5-amino-4-cyano-2-méthylthiophène dans l'isopropanol et de la poudre d'hydroxyde de potassium pour obtenir du 4-cyano-2-méthyl-1-(2-nitrophénylamino)thiophène. La réduction du 4-cyano-2-méthyl-1-(2-nitrophénylamino)thiophène par le chlorure stanneux et l'acide chlorhydrique dans l'isopropanol, suivie d'une cyclisation, permet d'obtenir la 4-amino-2-méthyl-10H-thiéno[2,3,-b][1,5]benzodiazépine. La condensation de la 4-amino-2-méthyl-10H-thiéno[2,3,-b][1,5]benzodiazépine et de la N-méthylpipérazine en présence de diméthylsulfoxyde et le toluène permet d'obtenir de l'olanzapine de qualité technique sous forme anhydre. Le traitement de l'olanzapine technique anhydre par de l'acétone, suivi de sa précipitation à l'aide d'un anti-solvant, permet d'obtenir de l'OLANZAPINE anhydre de forme II.
Également publié en tant que
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