WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2007101802) 1,5-DIHYDRO-IMIDAZOL-2-ONES 4-AMINO-1,5-SUBSTITUÉES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/101802    N° de la demande internationale :    PCT/EP2007/051824
Date de publication : 13.09.2007 Date de dépôt international : 27.02.2007
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    11.09.2007    
CIB :
C07D 233/92 (2006.01), A61K 31/4025 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
JOLIDON, Synese [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
NARQUIZIAN, Robert [FR/FR]; (FR) (US Seulement).
NORCROSS, Roger [GB/CH]; (CH) (US Seulement).
PINARD, Emmanuel [FR/FR]; (FR) (US Seulement)
Inventeurs : JOLIDON, Synese; (CH).
NARQUIZIAN, Robert; (FR).
NORCROSS, Roger; (CH).
PINARD, Emmanuel; (FR)
Mandataire : POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
06110812.2 08.03.2006 EP
Titre (EN) 4-AMINO-1,5-SUBSTITUTED 1,5-DIHYDRO-IMIDAZOL-2-ONES
(FR) 1,5-DIHYDRO-IMIDAZOL-2-ONES 4-AMINO-1,5-SUBSTITUÉES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of the general formula wherein R1 is -(CH2)n-aryl or -(CH2)n-heteroaryl, wherein such groups are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkyl, cyano, nitro, -O-lower alkyl substituted by halogen or morpholinyl; R2 is -(CH2)n-aryl or -(CH2)n-heteroaryl, wherein such groups are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen or -N(lower alkyl)2; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is -(CH2)n-aryl or -(CH2)n-heteroaryl, wherein such groups are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen or lower alkoxy, or is lower alkyl, -(CH2)n-cycloalkyl; or R3 and R4 form together with the N-atom a heterocyclic ring; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula I or their tautomeric forms are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GIyT-1), and that they have a good selectivity to glycine transporter 2 (GIyT-2) inhibitors, useful for the treatment of schizophrenia.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule générale où R1 représente un groupement -(CH2)n-aryle ou -(CH2)n-hétéroaryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué par les atomes d'halogène et les groupements alkyle inférieur substitués par un halogène, alcoxy inférieur, alkyle inférieur, cyano, nitro, -O-alkyle inférieur substitués par un halogène ou morpholinyle ; R2 représente un groupement -(CH2)n-aryle ou -(CH2)n-hétéroaryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué par les groupements alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogéno ou -N(alkyle inférieur)2 ; R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur ; R4 représente un groupement -(CH2)n-aryle ou -(CH2)n-hétéroaryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué par les atomes d'halogène et les groupements alcoxy inférieur, ou représente un groupement alkyle inférieur ou -(CH2)n-cycloalkyle ; ou R3 et R4 forment ensemble et avec l'atome d'azote un hétérocycle ; n est égal à 0,1 ou 2 ; ainsi que les sels d'addition acide de qualité pharmaceutique desdits composés. Il a été découvert que les composés de formule générale I ainsi que leurs formes tautomères sont de bons inhibiteurs du transporteur de glycine I (GlyT1), et qu'ils présentent une bonne sélectivité vis-à-vis des inhibiteurs du transporteur de glycine 2 (GlyT-2), employés dans le traitement de la schizophrénie.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)