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1. (WO2007097447) PROCEDE DE CLIVAGE D'UN GROUPE PROTECTEUR D'ACIDE NUCLEIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/097447    N° de la demande internationale :    PCT/JP2007/053492
Date de publication : 30.08.2007 Date de dépôt international : 26.02.2007
CIB :
C07H 19/067 (2006.01), C07H 19/10 (2006.01), C07H 19/167 (2006.01), C07H 19/20 (2006.01), C07H 21/02 (2006.01), C07H 21/04 (2006.01)
Déposants : NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550 (JP) (Tous Sauf US).
KITAGAWA, Hidetoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
MASUDA, Hirofumi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : KITAGAWA, Hidetoshi; (JP).
MASUDA, Hirofumi; (JP)
Mandataire : SHIMIZU, Naoto; Intellectual Property Department, NIPPON SHINYAKU CO., LTD., 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-050394 27.02.2006 JP
Titre (EN) METHOD FOR REMOVAL OF NUCLEIC ACID-PROTECTING GROUP
(FR) PROCEDE DE CLIVAGE D'UN GROUPE PROTECTEUR D'ACIDE NUCLEIQUE
(JA) 核酸保護基の脱離方法
Abrégé : front page image
(EN)The object is to provide, in a ribonucleic acid derivative having a substituent represented by the formula (I) which protects a 2'-hydroxyl group in the ribose moiety and silicon protecting groups which protect a 3'-hydroxyl group and a 5'-hydroxyl group in the ribose moiety, a method for removal of the silicon protecting groups from the derivative at low cost, on a large scale, and with good efficiency. (I) wherein WG1 represents an electron-withdrawing group. The method comprises reacting a ribonucleic acid derivative represented by the general formula (1) with a salt between a tertiary amine represented by the general formula (2) and hydrofluoric acid or a mixture of the tertiary amine and hydrofluoric acid to remove silicon protecting groups which protect a 3'-hydroxyl group and a 5'-hydroxyl group in the ribose moiety of the ribonucleic acid derivative, thereby producing a ribonucleic acid derivative represented by the general formula (3).
(FR)La présente invention concerne un dérivé acide ribonucléique ayant un substituant représenté par la formule (I) qui protège un groupe hydroxyle en position 2' dans le fragment ribose et des groupes protecteurs à base de silicium qui protègent un groupe hydroxyle en position 3' et un groupe hydroxyle en position 5' dans le fragment ribose, un procédé de clivage des groupes protecteurs à base de silicium du dérivé à bas coût, à une grande échelle et avec un bon rendement. (I) où WG1 représente un groupe attracteur d'électrons. Le procédé comprend la réaction d'un dérivé acide ribonucléique représenté par la formule générale (1) avec un sel formé entre une amine tertiaire représentée par la formule générale (2) et l'acide fluorhydrique ou un mélange de l'amine tertiaire et de l'acide fluorhydrique de façon à cliver les groupes protecteurs à base de silicium qui protègent un groupe hydroxyle en position 3' et un groupe hydroxyle en position 5' dans le fragment ribose du dérivé acide ribonucléique, produisant de ce fait un dérivé acide ribonucléique représenté par la formule générale (3). [Formule chimique] (2) (1) (3)
(JA)not available
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)