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1. (WO2007088670) PROCEDE DE SYNTHESE D'UN LIGAND RADIOACTIF AYANT UN CYCLE FLUOROBENZENE MARQUE PAR UN ATOME 18F
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/088670    N° de la demande internationale :    PCT/JP2006/323805
Date de publication : 09.08.2007 Date de dépôt international : 29.11.2006
CIB :
C07C 231/12 (2006.01), C07C 233/25 (2006.01), C07C 303/26 (2006.01), C07C 309/73 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01)
Déposants : National Institute of Radiological Sciences [JP/JP]; 9-1, Anagawa 4-chome, Inage-ku, Chiba-shi, Chiba 2638555 (JP) (Tous Sauf US).
SUZUKI, Kazutoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
ZHANG, Ming-Rong [CN/JP]; (JP) (US Seulement).
KUMATA, Katsushi [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SUZUKI, Kazutoshi; (JP).
ZHANG, Ming-Rong; (JP).
KUMATA, Katsushi; (JP)
Mandataire : ASAMURA, Kiyoshi; Room 331, New Ohtemachi Bldg. 2-1, Ohtemachi 2-chome Chiyoda-ku, Tokyo 1000004 (JP)
Données relatives à la priorité :
2006-021967 31.01.2006 JP
Titre (EN) METHOD FOR SYNTHESIZING RADIOACTIVE LIGAND HAVING 18F-LABELED FLUOROBENZENE RING
(FR) PROCEDE DE SYNTHESE D'UN LIGAND RADIOACTIF AYANT UN CYCLE FLUOROBENZENE MARQUE PAR UN ATOME 18F
(JA) 18F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンドの合成法
Abrégé : front page image
(EN)A phenyl tin compound is synthesized by using a derivative having various functional groups and a bromo- or iodo-benzene ring as a labeling material of a radioactive ligand. On the other hand, a novel hydroxytosyl iodobenzene compound having an electron-donating group is obtained by oxidizing iodobenzene having one or more electron-donating groups and reacting it with tosylic acid. Then, a diphenyliodonium salt which is a labeling precursor is synthesized by reacting the resulting compound with various phenyl tin compounds. Finally, a 18F-labeled ligand having various functional groups and a [18F] fluorobenzene ring is synthesized by reacting the resulting diphenyliodonium salt with [18F]F-.
(FR)Selon la présente invention, un composé phényl-étain est synthétisé en utilisant un dérivé possédant divers groupes fonctionnels et un cycle bromo- ou iodo-benzène en tant que matériau de marquage d'un ligand radioactif. Par ailleurs, un nouveau composé hydroxytosyliodobenzène possédant un groupe donneur d'électrons est obtenu en oxydant l'iodobenzène possédant un ou plusieurs groupes donneurs d'électrons et en le faisant réagir avec de l'acide tosylique. Puis, un sel diphényliodonium qui est un précurseur de marquage est synthétisé en faisant réagir le composé résultant avec divers composés phényl-étain. En conclusion, un ligand marqué par un atome 18F possédant divers groupes fonctionnels et un cycle fluorobenzène marqué par un atome 18F est synthétisé en faisant réagir le sel diphényliodonium résultant avec [18F]F-.
(JA) 様々な官能基を持ちながら、ブロムあるいはヨードベンゼン環を有する誘導体を放射性リガンドの標識原料とし、フェニルスズ化合物を合成する。一方、一個以上の電子供与性基を有するヨードベンゼンを酸化し、トシル酸と反応させることにより、新規な電子供与性基を有するヒドロキシトシルヨードベンゼン化合物を得る。次に、この化合物を様々なフェニルスズ化合物と反応させることにより、標識前駆体であるジフェニルヨードニウム塩を合成する。最後に本ジフェニルヨードニウム塩を[18F]Fとの反応により、様々な官能基を持ちながら[18F]フルオロベンゼン環を有する18F標識リガンドを合成する。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)