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1. (WO2007088063) SELS D'ADDITION ACIDES DU N-{3-[4-(2-MÉTHOXYPHÉNYL)-L-PIPÉRAZINYL]-PROPYL}-7-OXO-5-TRIFLUOROMÉTHYL-7H-THIÉNO[3,2-B]PYRANNE-3-CARBOXAMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/088063    N° de la demande internationale :    PCT/EP2007/000901
Date de publication : 09.08.2007 Date de dépôt international : 02.02.2007
CIB :
C07D 495/04 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01)
Déposants : RECORDATI IRELAND LIMITED [IE/IE]; Raheens East, Ringaskiddy, Co. Cork (IE) (Tous Sauf US).
LEONARDI, Amedeo [IT/IT]; (IT) (US Seulement).
MOTTA, Gianni [IT/IT]; (IT) (US Seulement)
Inventeurs : LEONARDI, Amedeo; (IT).
MOTTA, Gianni; (IT)
Mandataire : SERJEANTS; 25 The Crescent, King Street, Leicester LE1 6RX (GB)
Données relatives à la priorité :
60/764,824 03.02.2006 US
Titre (EN) ACID ADDITION SALTS OF N-{3-[4-(2-METHOXYPHENYL)-L-PIPERAZINYL]-PROPYL}-7-OXO-5- TRIFLUOROMETHYL-7H-THIENO[3,2-B]PYRAN-3-CARBOXAMIDE
(FR) SELS D'ADDITION ACIDES DU N-{3-[4-(2-MÉTHOXYPHÉNYL)-L-PIPÉRAZINYL]-PROPYL}-7-OXO-5-TRIFLUOROMÉTHYL-7H-THIÉNO[3,2-B]PYRANNE-3-CARBOXAMIDE
Abrégé : front page image
(EN)The invention provides addition salts of N-{3-[4-(2-methoxyphenyl)-l-piperazinyl]-propyl}-7-oxo-5-trifluoromethyl-7H-thieno[3,2-b]pyran-3-carboxamide with inorganic, sulphonic or carboxylic acids. The preferred salts are those formed with hydrochloric, hydrobromic, methanesulphonic, benzenesulphonic, toluenesulphonic or naphthalene- 1,5-disulphonic acids. Most preferred is a crystalline mesylate salt in a single polymorph form. The salts of the invention are preferably at least 95% pure, with the impurities containing no more than 2% by weight of the whole of the by-product N-{3-[4-(2-methoxyphenyl)-l-piperazinyl]-propyl}-4-hydroxy-5-[(Z)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxy-2-butenoyl]-thiophene-3-carboxamide. Pharmaceutical compositions containing the salts of the invention are also provided. The salts of the invention and the pharmaceutical compositions containing them are useful for the treatment of obstructive syndromes of the lower urinary tract, including BPH.
(FR)La présente invention concerne des sels d'addition acides du N-{3-[4-(2-méthoxyphényl)-l-pipérazinyl]-propyl}-7-oxo-5-trifluorométhyl-7H-thiéno[3,2-b]pyranne-3-carboxamide avec des acides inorganiques, sulfoniques ou carboxyliques. Les sels préférés sont ceux formés avec les acides chlorhydrique, bromhydrique, méthanesulfonique, benzènesulfonique, toluènesulfonique, et naphtalène-1,5-disulfonique. Le sel le plus préféré est un sel de mésylate cristallin sous forme polymorphe unique. Les sels selon l'invention sont préférentiellement purs à au moins 95 %, les impuretés ne contenant pas plus de 2 % en poids du total du sous-produit N-{3-[4-(2-méthoxyphényl)-l-pipérazinyl]-propyl}-4-hydroxy-5-[(Z)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxy-2-buténoyl]-thiophène-3-carboxamide. La présente invention concerne également des préparations pharmaceutiques contenant les sels selon l'invention. Les sels selon l'invention et les préparations pharmaceutiques les contenant peuvent être employés dans le traitement de syndromes obstructifs de l'appareil urinaire inférieur, y compris HBP.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)