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1. (WO2007001940) AGENTS POUR L'IMAGERIE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/001940    N° de la demande internationale :    PCT/US2006/023699
Date de publication : 04.01.2007 Date de dépôt international : 19.06.2006
CIB :
A61K 51/00 (2006.01), C07F 13/00 (2006.01), C07D 345/00 (2006.01), C07C 61/04 (2006.01)
Déposants : EMORY UNIVERSITY [US/US]; 1784 North Decatur Road, Atlanta, GA 30322 (US) (Tous Sauf US).
GOODMAN, Mark, M. [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : GOODMAN, Mark, M.; (US)
Mandataire : YOO-WARREN, Heeja; 4875 Pearl East Circle, Suite 200, Boulder, CO 80301 (US)
Données relatives à la priorité :
60/693,385 23.06.2005 US
60/728,082 19.10.2005 US
Titre (EN) IMAGING AGENTS
(FR) AGENTS POUR L'IMAGERIE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides novel amino acid compounds useful in detecting and evaluating brain and body tumors. These compounds have the advantageous properties of rapid uptake and prolonged retention in tumors and can be labeled with halogen isotopes such as fluorine-18, iodine-123, iodine-124, iodine-125, iodine-131, bromine-75, bromine-76, bromine-77, bromine-82, astatine-210, astatine-211, and other astatine isotopes. These compounds can also be labeled with technetium and rhenium isotopes using known chelation complexes. The compounds disclosed herein bind tumor tissues in vivo with high specificity and selectivity when administered to a subject. Preferred compounds show a target to non-target ratio of at least 2:1, are stable in vivo and substantially localized to target within 1 hour after administration. Preferred compounds include 2-[18F]FACBC and 2-[18F]FMACBC. The labeled amino acid compounds of the invention are useful as imaging agents in detecting and/or monitoring tumors in a subject by PET or SPECT.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux composés d'acides aminés utiles lors de la détection et de l'évaluation de tumeurs du cerveau et du corps. Ces composés ont les propriétés avantageuses d'une absorption rapide et d'une rétention de longue durée dans des tumeurs et peuvent être marqués par des isotopes d'halogènes tels que le fluor-18, l'iode-123, l'iode-124, l'iode-125, l'iode-131, le brome-75, le brome-76, le brome-77, le brome-82, l'astate-210, l'astate-211 et autres isotopes de l'astate. Ces composés peuvent également être marqués par des isotopes du technécium et du rhénium en utilisant des complexes de chélation connus. Les composés exposés ici se lient aux tissus de tumeurs in vivo avec une spécificité et une sélectivité élevées lorsqu'ils sont administrés à un patient. Les composés préférés présentent un rapport cible sur non-cible d'au moins 2:1, sont stables in vivo et en grande partie localisés sur la cible au bout d'1 heure après l'administration. Les composés préférés comprennent le 2-[18F]FACBC et le 2-[18F]FMACBC. Les composés d'acides aminés marqués de l'invention sont utiles comme agents pour l'imagerie lors de la détection et/ou du suivi de tumeurs chez un patient par tomographie par émission de positons (PET) ou gammatomographie (SPECT).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)