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1. (WO2007000393) AMINES 8-ALC0XY-4-METHYL-3, 4-DIHYDR0-QUINAZ0LIN-2-YL ET UTILISATION DE CES DERNIERES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR 5-HT5A
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2007/000393    N° de la demande internationale :    PCT/EP2006/063269
Date de publication : 04.01.2007 Date de dépôt international : 16.06.2006
CIB :
C07D 239/84 (2006.01), A61K 31/517 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
ALANINE, Alexander [GB/FR]; (FR) (US Seulement).
GOBBI, Luca Claudio [CH/CH]; (CH) (US Seulement).
KOLCZEWSKI, Sabine [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
LUEBBERS, Thomas [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
PETERS, Jens-Uwe [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
STEWARD, Lucinda [GB/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : ALANINE, Alexander; (FR).
GOBBI, Luca Claudio; (CH).
KOLCZEWSKI, Sabine; (DE).
LUEBBERS, Thomas; (DE).
PETERS, Jens-Uwe; (DE).
STEWARD, Lucinda; (CH)
Mandataire : WASNER, Marita; Grenzacherstrasse 124, CH-4070 Basel (CH)
Données relatives à la priorité :
05105699.2 27.06.2005 EP
Titre (EN) 8-ALK0XY-4-METHYL-3 , 4-DIHYDR0-QUINAZ0LIN-2-YL AMINES AND THEIR USE AS 5-HT5A RECEPTOR LIGANDS
(FR) AMINES 8-ALC0XY-4-METHYL-3, 4-DIHYDR0-QUINAZ0LIN-2-YL ET UTILISATION DE CES DERNIERES EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR 5-HT5A
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen or lower alkyl; R2 is lower alkyl or cycloalkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, cycloalkyl or is benzyl, optionally substituted by halogen; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula (I) may be used for the treatment of 5-HT5A receptor antagonists related diseases, which are depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, withdrawal from abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, dementia in Parkinson's disease, neuroleptic-induced Parkinsonism and tardive dyskinesias, as well as other psychiatric disorders and gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome.
(FR)La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) ainsi que les sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables de ces derniers. Dans la formule (I), R1 représente hydrogène, halogène ou alkyle inférieur; R2 représente alkyle inférieur ou cycloalkyle; R3 représente hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, cycloalkyle ou bien représente benzyle, éventuellement substitué par halogène; n représente 0, 1 ou 2. Les composés représentés par la formule (I) peuvent être utilisés pour le traitement des maladies liées aux antagonistes du récepteur 5-HT5A, telles que la dépression, les troubles anxieux, la schizophrénie, les troubles panique, l'agoraphobie, la phobie sociale, les troubles obsessionnel-compulsif, le stress post-traumatique, la douleur, les troubles de la mémoire, les troubles du comportement alimentaire, le dysfonctionnement sexuel, les troubles du sommeil, le sevrage des toxicomanes, les troubles moteurs tels que la maladie de Parkinson, la démence liée à la maladie de Parkinson, le Parkinsonisme induit par les neuroleptiques ainsi que d'autres troubles psychiatriques et d'autres troubles gastro-intestinaux tels que le syndrome du côlon irritable. Formule (I)
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)