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1. (WO2006118210) PROCEDE DE PREVENTION DE LA DEGRADATION D'UN COMPOSE DIHYDROPYRIDINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/118210    N° de la demande internationale :    PCT/JP2006/308869
Date de publication : 09.11.2006 Date de dépôt international : 27.04.2006
CIB :
C07D 211/90 (2006.01), A61K 9/14 (2006.01), A61K 9/20 (2006.01), A61K 31/4422 (2006.01), A61K 47/38 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01)
Déposants : Eisai R & D Management Co., Ltd. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP) (Tous Sauf US).
SUZUKI, Toshio [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : SUZUKI, Toshio; (JP)
Mandataire : INABA, Yoshiyuki; TMI ASSOCIATES 23rd Floor, Roppongi Hills Mori Tower, 6-10-1, Roppongi, Minato-ku, Tokyo 1066123 (JP)
Données relatives à la priorité :
2005-131906 28.04.2005 JP
Titre (EN) METHOD OF PREVENTING DIHYDROPYRIDINE COMPOUND FROM DEGRADATION
(FR) PROCEDE DE PREVENTION DE LA DEGRADATION D'UN COMPOSE DIHYDROPYRIDINE
(JA) ジヒドロピリジン系化合物の分解を防止する方法
Abrégé : front page image
(EN)When water is added, a dihydropyridine compound such as amlodipine undergoes accelerated degradation into pyridine compounds either directly or via the formation of an unstable hydrate. Thus, methods of producing medicinal compositions containing dihydropyridine compounds are restricted to those wherein water is not added, for example, a method of adding a dihydropyridine compound as a powder. These methods are unsuitable for the wet granulation system wherein the molding properties, hardness, disintegrating properties, etc. of tablets can be easily controlled and the uniformity of components can be easily ensured by altering granulation conditions. In wet-treating a dihydropyridine compound, a methylated cellulose-based polymer coexists so as to prevent the formation of the hydrate of the dihydropyridine compound and/or prevent the dihydropyridine compound from degradation.
(FR)Selon la présente invention, lors de l'ajout d'eau, un composé dihydropyridine tel que l'amlodipine subi une dégradation accélérée en composés de pyridine, soit directement, soit via la formation d'un hydrate instable. Par conséquent, les procédés de fabrication de compositions médicinales contenant des composés dihydropyridine sont limités à ceux ne comprenant pas d'ajout d'eau, comme, par exemple, un procédé d'ajout d'un composé dihydropyridine sous la forme de poudre. Ces procédés ne sont pas adaptés à un système de granulation humide, dans lequel les propriétés de moulage, de dureté, de désintégration, etc. des comprimés peuvent être facilement contrôlées, et l'uniformité des composants peut facilement être assurée en modifiant les conditions de granulation. Lors d'un traitement par voie humide, un composé dihydropyridine est mis en présence d'un polymère à base de cellulose méthylée, de manière à empêcher la formation de l’hydrate du composé dihydropyridine et/ou empêcher la dégradation du composé dihydropyridine.
(JA) アムロジピン等のジヒドロピリジン系化合物は水を添加することで、直接、或いは不安定な水和物を形成した後、ピリジン体への分解が促進されるため、ジヒドロピリジン系化合物を含有する医薬組成物の製造方法としては、ジヒドロピリジン系化合物を粉末添加する方法などの水を添加しない方法に限られており、造粒条件を変えることによって、錠剤の成形性や硬度、崩懐性などを容易に調整することができ、かつ、成分の均一性を確保することが容易な湿式造粒法には適さなかった。本発明においては、ジヒドロピリジン系化合物を湿式処理する際に、メチル基で置換されたセルロース系高分子を共存させることにより、ジヒドロピリジン系化合物の水和物の形成及び/又はジヒドロピリジン系化合物の分解を防止する。                                                                         
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)