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1. (WO2006116476) ACTIVATEURS DESTINES A LA SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES ET DE PHOSPHORAMIDITES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/116476    N° de la demande internationale :    PCT/US2006/015773
Date de publication : 02.11.2006 Date de dépôt international : 25.04.2006
CIB :
C07H 21/04 (2006.01), C07H 21/02 (2006.01)
Déposants : SIGMA-ALDRICH CO. [US/US]; 3050 Spruce Street, St. Louis, MO 63103 (US) (Tous Sauf US).
LEUCK, Michael [DE/DE]; (DE) (US Seulement).
WOLTER, Andreas [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : LEUCK, Michael; (DE).
WOLTER, Andreas; (DE)
Mandataire : DOTY, Kathryn; Polsinelli Shalton Welte Suelthuas, 100 South Fourth Street, Suite 1100, St. Louis, MO 63102-1825 (US)
Données relatives à la priorité :
60/675,135 27.04.2005 US
Titre (EN) ACTIVATORS FOR OLIGONUCLEOTIDE AND PHOSPHORAMIDITE SYNTHESIS
(FR) ACTIVATEURS DESTINES A LA SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES ET DE PHOSPHORAMIDITES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention discloses methods for the synthesis of oligonuclelotidesa and nucleoside phosphoramidites. The methods are based on employing aryl-substituted 5-phenyl-lH-tetrazoles with perfluroalkyl groups on the aromatic ring as activators. In one aspect the activators are used in the synthesis of oligonucleoties via the phosphoramidite approach. In this aspect the activators are highly efficient and can be applied with very short coupling times. In a further aspect, the activators of the invention are used in the synthesis of phosphoramidites through the reaction of nucleosides comprising a free hydroxyl group with phosphitylating agents. This aspect of the activators provide very pure phosphoramidites under mild conditions. The activators of the invention are further characterized as being highly soluble, non-hygroscopic and non-hazardous.
(FR)La présente invention concerne des méthodes destinées à la synthèse d'oligonucléotides et de phosphoramidites nucléosidiques. Ces méthodes sont fondées sur l'utilisation de 5-phényl-1H-tétrazoles à substitution aryle avec des groupes perfluoroalkyle sur le noyau aromatique comme activateurs. Dans un aspect de l'invention, ces nouveaux activateurs sont utilisés dans la synthèse d'oligonucléotides par l'approche phosphoramidite. Dans cet aspect, les activateurs sont hautement efficaces et peuvent être appliqués avec des temps de couplage très courts. Dans un autre aspect, les activateurs de l'invention sont utilisés dans la synthèse de phosphoramidites par réaction de nucléosides comprenant un radical libre hydroxyle avec des agents de phosphitylation. Dans cet aspect, les activateurs fournissent des phosphoramidites très purs dans des conditions douces. Les activateurs de l'invention se caractérisent également en ce qu'ils sont hautement solubles, non hygroscopiques et sans danger.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)