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1. (WO2006115845) DERIVES DU BENZOTHIOPHENE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2006/115845 N° de la demande internationale : PCT/US2006/014138
Date de publication : 02.11.2006 Date de dépôt international : 14.04.2006
CIB :
A61K 31/38 (2006.01) ,C07D 333/22 (2006.01)
Déposants : HUBBS, Jed, Lee[US/US]; US (UsOnly)
MAMPREIAN, Dawn, M.[US/US]; US (UsOnly)
METHOT, Joey, L.[CA/US]; US (UsOnly)
MILLER, Thomas, A.[US/US]; US (UsOnly)
OTTE, Karin, M.[US/US]; US (UsOnly)
SILIPHAIVANH, Phieng[US/US]; US (UsOnly)
SLOMAN, David, L.[US/US]; US (UsOnly)
STANTON, Matthew, G.[US/US]; US (UsOnly)
WILSON, Kevin, J.[GB/US]; US (UsOnly)
WITTER, David, J.[CA/US]; US (UsOnly)
MERCK & CO., INC.[US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US (AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BJ, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GW, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, MG, MK, ML, MN, MR, MW, MX, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, SY, SZ, TD, TG, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW)
Inventeurs : HUBBS, Jed, Lee; US
MAMPREIAN, Dawn, M.; US
METHOT, Joey, L.; US
MILLER, Thomas, A.; US
OTTE, Karin, M.; US
SILIPHAIVANH, Phieng; US
SLOMAN, David, L.; US
STANTON, Matthew, G.; US
WILSON, Kevin, J.; US
WITTER, David, J.; US
Représentant
commun :
MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907, US
Données relatives à la priorité :
60/673,11820.04.2005US
60/732,96103.11.2005US
60/758,39012.01.2006US
Titre (EN) BENZOTHIOPHENE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DU BENZOTHIOPHENE
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a novel class of benzothiophene amide derivatives. The hydroxamic acid compounds can be used to treat cancer. The benzothiophene amide compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the hydroxamic acid derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the hydroxamic acid derivatives in vivo.
(FR) La présente invention concerne une classe novatrice de dérivés de l’amide du benzothiophène. Les composés de l’acide hydroxamique peuvent être utilisés pour traiter le cancer. Les composés de l’amide du benzothiophène peuvent aussi inhiber l’histone désacétylase et sont adéquats pour une utilisation dans une induction sélective de la différenciation terminale, et pour arrêter la croissance cellulaire et/ou l’apoptose des cellules néoplasiques, inhibant de ce fait la prolifération de telles cellules. Ainsi, les composés de la présente invention sont utiles dans le traitement de patients ayant une tumeur caractérisée par la prolifération de cellules néoplasiques. Les composés de l’invention peuvent aussi être utiles dans la prévention et le traitement de maladies médiées par la TRX, telles que les maladies auto-immunes, allergiques et inflammatoires, et dans la prévention et/ou le traitement des maladies du système nerveux central (SNC), telles que les maladies neurodégénératives. La présente invention concerne de plus des compositions pharmaceutiques comprenant les dérivés de l’acide hydroxamique et des régimes posologiques sans danger de ces compositions pharmaceutiques, qui sont faciles à suivre, et qui conduisent à une quantité efficace sur la plan thérapeutique des dérivés de l’acide hydroxamique in vivo.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)