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1. (WO2006115247) INHIBITEUR HAUTEMENT SELECTIF DE LA Rho-KINASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/115247    N° de la demande internationale :    PCT/JP2006/308574
Date de publication : 02.11.2006 Date de dépôt international : 24.04.2006
CIB :
C07D 401/12 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01), A61P 9/04 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 11/06 (2006.01), A61P 13/02 (2006.01), A61P 15/10 (2006.01), A61P 25/08 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Déposants : D. WESTERN THERAPEUTICS INSTITUTE, INC. [JP/JP]; 8th Floor, 18 KT Bldg., 18-11, Nishiki 1-chome, Naka-ku, Nagoya-shi, Aichi 4600003 (JP) (Tous Sauf US).
HIDAKA, Hiroyoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
TAMURA, Masahiro [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
NAKAO, Hiroshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
SIGYO, Hiromichi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
YAMADA, Hajime [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
OZAWA, Takatoshi [JP/JP]; (JP) (US Seulement).
YOSHIZAKI, Hideo [JP/JP]; (JP) (US Seulement)
Inventeurs : HIDAKA, Hiroyoshi; (JP).
TAMURA, Masahiro; (JP).
NAKAO, Hiroshi; (JP).
SIGYO, Hiromichi; (JP).
YAMADA, Hajime; (JP).
OZAWA, Takatoshi; (JP).
YOSHIZAKI, Hideo; (JP)
Mandataire : ISSHIKI & CO.; Rookin-Shinbashi Bldg. 12-7, Shinbashi 2-chome Minato-ku, Tokyo 1050004 (JP)
Données relatives à la priorité :
2005-126423 25.04.2005 JP
Titre (EN) HIGHLY SELECTIVE Rho-KINASE INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR HAUTEMENT SELECTIF DE LA Rho-KINASE
(JA) 高選択的Rhoキナーゼ阻害剤
Abrégé : front page image
(EN)Disclosed is a compound which has a highly selective inhibitory effect on Rho-kinase and is useful as a therapeutic agent for diseases including hypertension, pulmonary hypertension, cerebral vasospasm, angina pectoris, heart failure, arteriosclerosis, glaucoma, dysuria, asthma and erectile dysfunction. A homopiperazine derivative represented by the general formula (1), an acid-addition salt thereof or a solvate of the derivative or the salt: wherein R1 represents an amino acid residue; R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an alkoxy group, a halogen atom, a nitrile group or a hydroxyl group; and R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group.
(FR)La présente invention concernce un composé qui a un effet inhibiteur hautement sélectif sur la Rho-kinase et qui est utile comme agent thérapeutique pour des maladies comprenant l’hypertension, l’hypertension pulmonaire, l’angiospasme cérébral, l’angine de poitrine, la défaillance cardiaque, l’artériosclérose, le glaucome, la dysurie, l’asthme et la défaillance érectile. L’invention décrit un dérivé de l’homopipérazine représenté par la formule générale (1), son sel d’addition d’acide ou un solvate du dérivé ou du sel: dans laquelle R1 représente un résidu d’acide aminé; R2 représente un atome d’hydrogène ou un groupe alkyle; R3 représente un atome d’hydrogène, un groupe alkyle, un groupe alcényle, un groupe alcynyle, un groupe alcoxy, un atome d’halogène, un groupe nitrile ou un groupe hydroxyle; et R4 représente un atome d’hydrogène, un atome d’halogène ou un groupe hydroxyle.
(JA)not available
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)