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1. (WO2006114676) PROCESSUS DE PREPARATION DE LA RUPATADINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/114676    N° de la demande internationale :    PCT/IB2006/000964
Date de publication : 02.11.2006 Date de dépôt international : 22.04.2006
CIB :
C07D 221/06 (2006.01), A61K 31/435 (2006.01)
Déposants : CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED [IN/IN]; Cadila Pharmaceuticals Ltd., "Cadila Corporate Campus", Sarkhej-Dholka Road, Bhat, Ahmedabad, 382210 Gujarat (IN) (Tous Sauf US).
KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
MODI, Indravadan, Ambalal [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
SHUKLA, Manish, Chandrakant [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
PARIKH, Krunal, Kashyapbhai [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
DANGE, Suryabhan, Prabhakar [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
PONNIAH, Ravi [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
DESAI, Sanjay, Jagdish [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
VENKATRAMAN, J. [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal; (IN).
MODI, Indravadan, Ambalal; (IN).
SHUKLA, Manish, Chandrakant; (IN).
PARIKH, Krunal, Kashyapbhai; (IN).
DANGE, Suryabhan, Prabhakar; (IN).
PONNIAH, Ravi; (IN).
DESAI, Sanjay, Jagdish; (IN).
VENKATRAMAN, J.; (IN)
Représentant
commun :
KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal; Cadila Pharmaceuticals Ltd., "Cadila Corporate Campus", Sarkhej-Dholka Road, Bhat, Ahmedabad, 382210 Gujarat (IN)
Données relatives à la priorité :
516/MUM/2005 27.04.2005 IN
Titre (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF RUPATADINE
(FR) PROCESSUS DE PREPARATION DE LA RUPATADINE
Abrégé : front page image
(EN)Rupatadine is synthesized by phase transfer catalysed N-alkylation of Desloratadine in biphasic solvent system using aqueous alkali by reaction of a compound of formula (A), X= leaving group as -OH -OTs, OMs -OAc -OAr -Br -Cl, -l with Desloratadine at temperature up to 50°C , wherein solvent selected is water immiscible organic solvent. Rupatadine is further converted to Rupatadine fumarate by reaction of Rupatadine in ketonic solvent with an alcoholic solution of fumaric acid.
(FR)Selon la présente invention, la rupatadine est synthétisée par une N-alkylation catalysée par transfert de phase de desloratadine dans un système de solvant biphasique, au moyen d'un alcalin aqueux par réaction d'un composé de formule (I), la desloratadine se trouvant à une température allant jusqu'à 500C et le solvant sélectionné constituant un solvant organique non miscible dans l'eau. La rupatadine est, ensuite, convertie en fumarate de rupatadine par réaction de la rupatadine dans un solvant cétonique avec une solution à base d'alcool d'acide fumarique.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)