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1. (WO2006055879) NOUVEAUX MIMETIQUES STEROIDES CONTENANT DU PHOSPHORE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/055879    N° de la demande internationale :    PCT/US2005/042071
Date de publication : 26.05.2006 Date de dépôt international : 18.11.2005
CIB :
C07F 9/6512 (2006.01), C07D 471/12 (2006.01), A61K 51/04 (2006.01)
Déposants : BIOFLEXIS, LLC [US/US]; 11000 Cedar Avenue, Suite 260, Cleveland, OH 44106 (US) (Tous Sauf US).
RAJAGOPALAN, Raghavan [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : RAJAGOPALAN, Raghavan; (US)
Mandataire : RAJAGOPALAN, Raghavan; Bioflexis, LLC, 11000 Cedar Avenue, Suite 260, Cleveland, OH 44106 (US)
Données relatives à la priorité :
10/992,906 19.11.2004 US
Titre (EN) NOVEL PHOSPHOROUS CONTAINING STEROID MIMICS
(FR) NOUVEAUX MIMETIQUES STEROIDES CONTENANT DU PHOSPHORE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention discloses novel steroid mimics wherein a tri- or tetravalent phosphorous atom is isosterically substituted at any one of the seventeen positions occupied by the carbon atom in the steroidal skeleton, and wherein each adjacent position to the phosphorous is either unsubstituted or optionally substituted by nitrogen or an oxygen atom to satisfy the valency of said phosphorous atom. The invention is illustrated schematically below using both aromatic and non-aromatic steroids. Although the isosteric substitution (formulae 3, 4, 5, 6, 7, 8) phosphorous atom in the above structures (3-7) is indicated at 13, 14, and 17 positions, it is to be noted that the phosphorous can be substituted at any one of the seventeen positions in non­aromatic or eleven positions in aromatic steroids. The phosphorous atom may be trivalent or tetravalent, and may be radioactive or non-radioactive. The adjacent atoms, X, Y, or Z may be carbon, oxygen, or nitrogen. Other positions in the steroid mimics (3-8) may be optionally substituted alkyl, aryl, or other polar or non-polar functional groups to optimize biodistribution, receptor binding, and pharmacokinetic properties.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux mimétiques stéroïdes dans lesquels un atome de phosphore trivalent ou tétravalent est substitué de manière isostérique au niveau de n'importe laquelle des dix sept positions occupées par l'atome de carbone dans le squelette stéroïde. Chaque position adjacente au phosphore est soit non substituée, soit éventuellement substituée par de l'azote ou un atome d'oxygène, afin de satisfaire la valence de l'atome de phosphore. Cette invention est illustrée de façon schématique ci-dessous en utilisant à la fois des stéroïdes aromatiques et des stéroïdes non aromatiques. Bien que la substitution isostérique de l'atome de phosphore dans les structures (3-7) ci-dessus soit indiquée dans les positions 13, 14 et 17, il est à noter que le phosphore peut être substitué au niveau de n'importe laquelle des dix sept positions dans les stéroïdes non aromatiques ou dans onze positions dans les stéroïdes aromatiques. L'atome de phosphore peut être trivalent ou tétravalent et peut être radioactif ou non radioactif. Les atomes adjacents X, Y ou Z peuvent être carbone, oxygène ou azote. D'autres positions dans les mimétiques stéroïdes (3-8) peuvent être éventuellement substituées par des groupes fonctionnels alkyle, aryle ou d'autres groupes fonctionnels polaires ou non polaires, afin d'optimiser la biodistribution, la liaison de récepteur et les propriétés pharmacocinétiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)