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1. (WO2006052229) POLYAMINES AMINÉES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/052229    N° de la demande internationale :    PCT/US2004/036485
Date de publication : 18.05.2006 Date de dépôt international : 03.11.2004
CIB :
C07C 211/13 (2006.01), A61K 31/13 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF FLORIDA [US/US]; 223 Grinter Hall, Gainesville, FL 32611-5500 (US) (Tous Sauf US).
BERGERON, Raymond, J., Jr [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : BERGERON, Raymond, J., Jr; (US)
Mandataire : CLARKE, Dennis, P.; Miles & Stockbridge P.C., 1751 Pinnacle Drive, Suite 500, McLean, VA 22102-3833 (US)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) AMINATED POLYAMINES
(FR) POLYAMINES AMINÉES
Abrégé : front page image
(EN)An aminated polyamine having the formula (I), or its possible stereoisomers or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid wherein, R1 and R4 may be the same or different and are alkyl, aryl, aryl alkyl or cycloalkyl, optionally having an alkyl chain interrupted by at least one etheric oxygen atom; R2 and R3 may be the same or different and are R1, R4 or H; N1, N2, N3 and N4 are nitrogen atoms capable of protonation at physiological pH's; ALK1, ALK2 AND ALK3 may be the same or different and are straight or branched chain alkylene bridging groups having 1 to 4 carbon atoms which effectively maintain the distance between the nitrogen atoms such that the polyamine: (i) is capable of uptake by a target cell upon administration of the polyamine to a human or non-human animal or is capable of binding to at least one polyamine site of a receptor located within or on the surface of a cell upon administration of the polyamine to a human or non-human animal; and (ii) upon uptake by the target cell, competitively binds via an electrostatic interaction between the positively charged nitrogen atoms to biological counter-anions; the polyamine, upon binding to the biological counter-anion in the cell, functions in a manner biologically different than the intracellular polyamines; and further wherein at least one of said bridging groups ALK1, ALK2 and ALK3 contains at least one -CH(NRH)- group which is not alpha- to either of the nitrogen atoms and R is H, alkyl, acyl or sulfonyl.
(FR)L'invention concerne une polyamine aminée ayant la formule (I), ou ses possibles stéréoisomères ou un sel de celle-ci avec un acide acceptable du point de vue pharmaceutique, dans laquelle formule R1 et R4 peuvent être identiques ou différents et sont un alkyle, un aryle, un arylalkyle ou un cycloalkyle, ayant facultativement une chaîne alkylique interrompue par au moins un atome d'oxygène formant un éther ; R2 et R3 peuvent être identiques ou différents et sont R1, R4 ou H ; N1, N2, N3 et N4 sont des atomes d'azote capables de se protoner aux pH physiologiques ; ALK1, ALK2 et ALK3 peuvent être identiques ou différents et sont des groupes de pontage de type alkylènes à chaîne linéaire ou ramifiée ayant 1 à 4 atomes de carbone qui maintiennent de façon efficace la distance entre les atomes d'azote d'une façon telle que la polyamine : (i) soit capable d'être absorbée par une cellule cible lors de l'administration de la polyamine à un être humain ou à un animal non humain ou soit capable de se lier à au moins un site de polyamine d'un récepteur situé à l'intérieur ou à la surface d'une cellule lors de l'administration de la polyamine à un être humain ou à un animal non humain ; et (ii) se lie lors de l'absorption par la cellule cible à des contre-ions biologiques de façon compétitive via une interaction électrostatique entre les atomes d'azote chargés positivement ; la polyamine, lors de sa liaison au contre-ion biologique dans la cellule, fonctionne d'une manière biologiquement différente des polyamines intracellulaires ; et en outre au moins l'un desdits groupes de pontage ALK1, ALK2 et ALK3 contient au moins un groupe -CH(NRH)- qui n'est pas en position alpha par rapport à l'un quelconque des atomes d'azote et R est H, un alkyle, un acyle ou un sulfonyle.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)