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1. (WO2006051137) PROCEDE D'OBTENTION DE DERIVES 4-(N-ALKYLAMINO)-5,6-DIHYDRO-4H-TIENO-[2,3-B]-THIOPYRANE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/051137    N° de la demande internationale :    PCT/ES2005/000594
Date de publication : 18.05.2006 Date de dépôt international : 04.11.2005
CIB :
C07D 495/04 (2006.01), C07D 335/00 (2006.01), C07D 333/00 (2006.01), A61K 31/382 (2006.01), A61P 27/06 (2006.01)
Déposants : RAGACTIVES, S.L. [ES/ES]; Parque Tecnológico de Boecillo, parc 2 y 3, E-47151 Boecillo - Valladolid (ES) (Tous Sauf US).
GORGOJO LOBATO, José María [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
SILVA GUISASOLA, Luis Octavio [ES/ES]; (ES) (US Seulement).
MARTÍN JUÁREZ, Jorge [ES/ES]; (ES) (US Seulement)
Inventeurs : GORGOJO LOBATO, José María; (ES).
SILVA GUISASOLA, Luis Octavio; (ES).
MARTÍN JUÁREZ, Jorge; (ES)
Mandataire : ARIAS SANZ, Juan; ABG PATENTES, S.L., Orense, 68 7º, E-28020 Madrid (ES)
Données relatives à la priorité :
P200402668 05.11.2004 ES
Titre (EN) METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 4-(N-ALKYLAMINE)-5,6-DIHYDRO-4H-THIENO-[2,3-B]-THIOPYRAN
(ES) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE 4-(N-ALQUILAMINO)-5,6-DIHIDRO-4H-TIENO-[2,3-b]-TIOPIRANO
(FR) PROCEDE D'OBTENTION DE DERIVES 4-(N-ALKYLAMINO)-5,6-DIHYDRO-4H-TIENO-[2,3-B]-THIOPYRANE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to a compound having formula (I) wherein n is 0, 1 or 2, R1 is a linear or branched alkyl group, R2 is selected from among a substituted or non-substituted alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, a substituted or non-substituted aralkyl group, a substituted or non-substituted heterocyclyl group or a substituted or non-substituted heterocycylalkyl group. The invention also relates to a method of obtaining said compounds from the corresponding compound with a hydroxy group at position 4 by means of a reaction with a sulphonamide in the presence of a phosphine and a dialkyl azodicarboxylate. The deprotection of the compound having formula (I) produces the corresponding amine. The intermediate and the methods described above can be used in the synthesis of pharmaceutical products.
(ES)La invención se dirige a un compuesto de fórmula (I) donde n es 0, 1 ó 2, R1 es un grupo alquilo lineal o ramificado, R2 se selecciona entre un grupo alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, o bien heterociclilalquilo sustituido o no sustituido. Otro objeto de la invención es un procedimiento para la obtención de estos compuestos a partir del compuesto correspondiente con un grupo hidroxi en posición 4 mediante reacción con una sulfonamida en presencia de una fosfina y de un azodicarboxilato de dialquilo. La desprotección del compuesto de fórmula (I) da lugar a la correspondiente amina. El intermedio y los procedimientos descritos son de gran utilidad en la síntesis de productos farmacéuticos.
(FR)L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle n vaut 0, 1 ou 2, R1 désigne un groupe alkyle linéaire ou ramifié et R2 désigne un élément sélectionné dans l'ensemble comprenant un groupe alkyle substitué ou non substitué, un groupe aryle substitué ou non substitué, un groupe aralkyle substitué ou non substitué, un groupe hétérocyclyle substitué ou non substitué ou un groupe hétérocyclylalkyle substitué ou non substitué. L'invention concerne également un procédé permettant d'obtenir ces composés à partir du composé correspondant avec un groupe hydroxy en position 4 par réaction avec un sulfamide en présence d'une phosphine et d'un azodicarboxylate de dialkyle. La déprotection du composé représenté par la formule générale (I) permet d'obtenir l'amine correspondante. Le produit intermédiaire et les procédés décrits sont d'une grande utilité pour la synthèse de produits pharmaceutiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : espagnol (ES)
Langue de dépôt : espagnol (ES)