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1. (WO2006049597) COMPOSES DERIVES D'ACIDES AMINES UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU TRANSPORT INVERSE DU CHOLESTEROL
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/049597    N° de la demande internationale :    PCT/US2004/035749
Date de publication : 11.05.2006 Date de dépôt international : 27.10.2004
CIB :
C07K 14/775 (2006.01), C07K 5/065 (2006.01), C07K 5/087 (2006.01), C07K 5/09 (2006.01), C07K 5/093 (2006.01), C07K 5/11 (2006.01), C07K 5/107 (2006.01), C07K 5/113 (2006.01), C07K 7/04 (2006.01), A61K 38/17 (2006.01), A61K 38/05 (2006.01), A61K 38/06 (2006.01), A61K 38/07 (2006.01), A61K 38/08 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01)
Déposants : AVANIR PHARMACEUTICALS [US/US]; 11388 Sorrento Valley Road, Suite 200, San Diego, CA 92121 (US) (Tous Sauf US).
SIRCAR, Jagadish, C. [US/US]; (US) (US Seulement).
ALISALA, Kashinatham [IN/US]; (US) (US Seulement).
NIKOULIN, Igor [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : SIRCAR, Jagadish, C.; (US).
ALISALA, Kashinatham; (US).
NIKOULIN, Igor; (US)
Mandataire : DELANEY, Karoline, A.; Knobbe, Martens, Olson & Bear, LLP, 2040 Main Street, 14th Floor, Irvine, CA 92614 (US)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) AMINO ACID-DERIVED COMPOUNDS AS MODULATORS OF THE REVERSE CHOLESTEROL TRANSPORT
(FR) COMPOSES DERIVES D'ACIDES AMINES UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU TRANSPORT INVERSE DU CHOLESTEROL
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides compositions adapted to enhance reverse cholesterol transport in mammals. The compositions are suitable for oral ,delivery and useful in the treatment and/or prevention of disease conditions associated with hypercholesterolemia. For example, the compositions contain one of the following active agents: i) a compound comprising between 3 and 10 L or D amino acid residues or anal thereof, said compound having an amino and a carboxy terminal, and comprising the sequence: Xl-X2-X3, wherein X1 is an acidic amino acid, X2 a lipophilic or aromatic amino acid, and X3 is a basic amino acid, and wherein X1, X2 and X3 may be arranged in any sequential order; wherein at least one of X1, X2 or X3 further comprises a peptidomimetic modification and wherein at least one of the amino or carboxy terminals further compri a protecting group; or ii)A substantially pure amino acid-derived compound having an amino and a carboxy terminal and comprising an L or D enantiomer of an acidic amino a residue or peptidomimetic modification thereof, an L or D enantiomer of a lipophilic or aromatic amino acid residue or peptidomimetic modification thereof, and an L or D enantiomer of a basic amino acid residue or peptid mimetic modification thereof; wherein the amino and the carboxy terminal comprise a first and a second protecting group; and wherein said compound has at least one of the following properties: (1) it mimicks ApoA-I bindi to LDL and HDL, (2) it binds preferentially to liver, (3) it enhances LDL uptake by liver LDL-receptors, (4) it lower the levels of LDL, IDL, and V cholesterol, (5) it enhances cholesterol efflux from macrophages and ther inhibits foam cell formation, (6) it reduces plaque formation, (7) it increases the levels of HDL cholesterol, and (8) it improves plasma lipo­protein profiles.
(FR)Cette invention concerne des compositions permettant d'améliorer le transport inverse du cholestérol chez des mammifères. Les compositions décrites dans cette invention conviennent à une administration par voie orale et elle sont utiles pour le traitement et/ou la prévention d'états pathologiques associés à l'hypercholestérolémie. Par exemple, les compositions contiennent l'un des principes actifs suivants: i) un composé comprenant entre 3 et 10 restes d'acides aminés L ou D ou des analogues de ceux-ci, ces composés présentant un terminal carboxy et un terminal amino, ainsi que la séquence: Xl-X2-X3, dans laquelle, X1 représente un acide aminé acide, X2 représente un acide aminé aromatique ou lipophile, et X3 représente un acide aminé basique, et X1, X2 et X3 peuvent être disposés dans n'importe quel ordre séquentiel; au moins l'un des éléments X1, X2 ou X3 comprend également une modification peptidomimétique et au moins l'un des terminaux amino ou carboxy comprend un groupe de protection; ou ii) un composé dérivé d'acide aminé essentiellement pur présentant un terminal amino ou u terminal carboxy et comprenant un énantiomère L ou D d'un reste d'acide aminé acide ou une modification peptidomimétique de celui-ci, un énantiomère L ou D d'un reste d'acide aminé aromatique ou une modification peptidomimétique de celui-ci, et un énantiomère L ou D d'un reste d'acide aminé basique ou une modification peptidomimétique de celui-ci; le terminal amino et le terminal carboxy comprenant un premier et un second groupe de protection; et ledit composé présentant l'une des propriétés suivantes: (1) il mime les liaisons ApoA-I à LDL et HDL, (2) il se fixe, de préférence, sur le foie, (3) il augmente l'absorption de LDL par les récepteurs LDL du foie, (4) il abaisse les niveaux du cholestérol LDL, IDL, et V, (5) il améliore l'écoulement du cholestérol depuis les macrophages et ainsi il empêche la formation de cellules spumeuses, (6) il réduit la formation de plages, (7) il augmente les niveaux du cholestérol HDL, et (8) il améliore les profils des lipoprotéines plasmatiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)