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1. (WO2006042678) PROCEDE POUR LA PURIFICATION DE DERIVES DE 3-HYDROXY-AMIDINOPHENYLALANINE PAR PRECIPITATION ET RECRISTALLISATION D'UN SEL AU MOYEN D'UN ACIDE SULFONIQUE AROMATIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/042678    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/010970
Date de publication : 27.04.2006 Date de dépôt international : 14.10.2005
CIB :
C07D 295/20 (2006.01), C07C 311/19 (2006.01), C07C 303/40 (2006.01)
Déposants : WILEX AG [DE/DE]; Grillparzerstrasse 16, 81675 München (DE) (Tous Sauf US).
GREIVING, Helmut [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : GREIVING, Helmut; (DE)
Mandataire : WEICKMANN & WEICKMANN; Postfach 860 820, 81635 München (DE)
Données relatives à la priorité :
04024553.2 14.10.2004 EP
Titre (DE) VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON 3-HYDROXY-AMIDINO-PHENYLALANIN-DERIVATEN DURCH AUSFÄLLUNG UND UMKRISTALLISATION EINES SALZES MIT EINER AROMATISCHEN SULFONSÄURE
(EN) METHOD FOR CLEANING 3-HYDROXYAMIDINOPHENYLALANINE DERIVATIVES BY THE PRECIPITATION AND RECRYSTALLISATION OF A SALT AND AN AROMATIC SULPHONIC ACID
(FR) PROCEDE POUR LA PURIFICATION DE DERIVES DE 3-HYDROXY-AMIDINOPHENYLALANINE PAR PRECIPITATION ET RECRISTALLISATION D'UN SEL AU MOYEN D'UN ACIDE SULFONIQUE AROMATIQUE
Abrégé : front page image
(DE)Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Reinigung von 3-Hydroxyamidinophenylalanin­Derivaten, umfassend die Schritte: (a) Zugeben einer aromatischen Sulfonsäure zu einer Lösung eines ggf., verunreinigten 3-Hydroxyamidinophenylalanin-Derivates um ein Präzipitat zu bilden, (b) Abtrennen des in.. Schritt (a) gebildeten Präzipitats, und (c) Zurückgewinnen des freien 3-Hydroxyamidinophenylalanin­Derivates aus dem Präzipitat. 3­-Hydroxyamidinophenylalanin-Derivate :können ; z.B. als Urokinase-Inhibitoren verwendet werden Ferner betrifft die vorliegende . Erfindung . die Verwendung hochreiner 3­Hydroxyamidinophenylalanin-Derivate zur Herstellung von 3­Amidinophenylalanin-Derivaten.
(EN)The invention relates to a method for cleaning 3-hydroxyamidinophenylalanine derivatives comprising the steps: (a) addition of an aromatic sulphonic acid to a solution of an optionally contaminated 3-hydroxyamidinophenylalanine derivative in order to form a precipitate; (b) separation of the precipitate formed in step (a); and (c) recovery of the free 3-hydroxyamidinophenylalanine derivative from the precipitate. 3-hydroxyamidinophenylalanine derivatives can e.g. be used as urokinase inhibitors. The invention also relates to the use of highly pure 3-hydroxyamidinophenylalanine derivatives for producing 3-amidinophenylalanine derivatives.
(FR)L'invention concerne un procédé servant à purifier des dérivés de 3-hydroxy-amidinophénylalanine et comprenant les étapes suivantes : (a) ajout d'un acide sulfonique aromatique à une solution contenant un dérivé de 3-hydroxy-amidinophénylalanine éventuellement impur afin de former un précipité ; (b) séparation du précipité obtenu à l'étape (a) ; (c) récupération du dérivé de 3-hydroxy-amidinophénylalanine libre à partir du précipité. Les dérivés de 3-hydroxy-amidinophénylalanine peuvent, par exemple, être utilisés en tant qu'inhibiteurs de l'urokinase. L'invention concerne également l'utilisation de dérivés de 3-hydroxy-amidinophénylalanine de grande pureté pour produire des dérivés de 3-amidinophénylalanine.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)