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1. (WO2006040300) DERIVES DE 4-CYCLOALKYL-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/040300    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/055091
Date de publication : 20.04.2006 Date de dépôt international : 07.10.2005
CIB :
C07D 239/28 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/06 (2006.01)
Déposants : N.V. ORGANON [NL/NL]; Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss (NL) (Tous Sauf US).
CAI, Jiaqiang [CN/GB]; (GB) (US Seulement).
RANKOVIC, Zoran [YU/GB]; (GB) (US Seulement)
Inventeurs : CAI, Jiaqiang; (GB).
RANKOVIC, Zoran; (GB)
Mandataire : KRAAK, H.; N.V. Organon, Global Patent Department, P.O. Box 20, NL-5340 BH Oss (NL)
Données relatives à la priorité :
04104998.2 12.10.2004 EP
Titre (EN) 4-CYCLOALKYL-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE DERIVATIVES
(FR) DERIVES DE 4-CYCLOALKYL-PYRIMIDINE-2-CARBONITRILE
Abrégé : front page image
(EN)The invention relates to 4-cycloalkyl-pyrimidine-2-carbonitrile derivatives having the general formula (I) wherein n is 0, 1, 2 or 3; R1 is H or (C1-6)alkyl; R2 is (C2-6)alkyl, optionally substituted with one or more halogens, OH, (C1-4)alkyloxy or NR3R4; R3 and R4 are independently H, (C1-4)alkyl, (C3-8)cycloalkyl, (C3-8)cycloalkyl(C1-4)alkyl, (C6-10)aryl, (C6-10)aryl(C1-4)alkyl, (C2-9)heteroaryl, (C2-9)heteroaryl(C1-4)alkyl or (C1-4)alkyl substituted with a 4-8 membered saturated heterocyclic ring comprising 1-3 heteroatoms selected from O, S and NR5; or R3 and R4 together with the nitrogen to which they are bound form a 4-8 membered saturated heterocyclic ring, which ring optionally comprises NR5, and which ring is optionally substituted with (C6-10)aryl, (C6-10)aryloxy, (C6-10)aryl(C1-4)alkyloxy, (C2-9)heteroaryl, NR6,R7, CONR6R7 or NR6COR7; R5 is H, (C1-4)alkyl, (C6-10)aryl, (C6-10)aryl(C1-4)alkyl, (C2-5) heteroaryl or (C2-5)heteroaryl(C1-4)alkyl; R6 and R7 are independently H or (C1-4)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as to the use thereof in the treatment of osteoporosis, atherosclerosis and related disorders.
(FR)L'invention concerne des dérivés de 4-cycloalkyl-pyrimidine-2-carbonitrile représentés par la formule générale (I), dans laquelle n est 0, 1, 2 ou 3, R1 est H ou (C1-6)alkyle, R2 est (C2-6)alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes, OH, (C1-4)alkyloxy ou NR3R4, R3 et R4 sont indépendamment H, (C1-4)alkyle, (C3-8)cycloalkyle, (C3-8)cycloalkyl(C1-4)alkyle, (C6-10)aryle, (C6-10)aryl(C1-4)alkyle, (C2-9)hétéroaryle, (C2-9)hétéroaryl(C1-4)alkyle ou (C1-4)alkyle substitué par un noyau hétérocyclique saturé à 4 à 8 éléments comprenant entre 1 et 3 hétéroatomes choisis parmi O, S et NR5, ou R3 et R4, conjointement avec l'azote auquel ils sont liés, forment un noyau hétérocyclique saturé à 4 à 8 éléments, ce noyau comprenant éventuellement NR5, ledit noyau étant éventuellement substitué par (C6-10)aryle, (C6-10)aryloxy, (C6-10)aryl(C1-4)alkyloxy, (C2-9)hétéroaryle, NR6R7, CONR6R7 ou NR6COR7, R5 est H, (C1-4)alkyle, (C6-10)aryle, (C6-10)aryl(C1-4)alkyle, (C2-5)hétéroaryle or (C2-5)hétéroaryl(C1-4)alkyle, et R6 et R7 sont indépendamment H ou (C1-4)alkyle, ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés ainsi que leur utilisation dans le traitement de l'ostéoporose, de l'athérosclérose et de troubles associés.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)