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1. (WO2006032959) PROCEDES DE PREPARATION DE DERIVES PYRROLIQUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/032959    N° de la demande internationale :    PCT/IB2005/002348
Date de publication : 30.03.2006 Date de dépôt international : 05.08.2005
CIB :
C07D 207/34 (2006.01), A61K 31/40 (2006.01)
Déposants : GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED [IN/IN]; B/2, Mahalaxmi Chambers, 22, Bhulabhai Desai Road, Mumbai 400 026 (IN) (Tous Sauf US).
JOSHI, Narendra, Shriram [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
BHIRUD, Shekhar, Bhaskar [IN/IN]; (IN) (US Seulement).
DAMLE, Subhash, Vishwanath [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : JOSHI, Narendra, Shriram; (IN).
BHIRUD, Shekhar, Bhaskar; (IN).
DAMLE, Subhash, Vishwanath; (IN)
Données relatives à la priorité :
60/599,382 06.08.2004 US
60/599,383 06.08.2004 US
Titre (EN) PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PYRROLE DERIVATIVES
(FR) PROCEDES DE PREPARATION DE DERIVES PYRROLIQUES
Abrégé : front page image
(EN)A process for the preparation of a pyrrole derivative or a racemic mixture, an enantiomer, a diastereoisomer, a mixture thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising reacting an amino compound of the general formula (I), wherein each R is independently hydrogen or a hydrolyzable protecting group, or each R, together with the oxygen atom to which each is bonded, form a hydrolyzable cyclic protecting group, or each R is bonded to the same substituent which is bonded to each oxygen atom to form a hydrolyzable protecting group and R1 is hydrogen, a lower alkyl or a cation capable of forming a non-toxic pharmaceutically acceptable salt, with a di-oxo compound of the general formula (II), wherein R2 is 1-naphthyl, 2-naphthyl, a C3-C25 cycloalkyl group, norbornenyl, a substituted or unsubstituted aryl group, benzyl, 2-, 3-, or 4-pyridinyl, or 2-, 3-, 4-pyridinyl-N-oxide, R3 and R4 are independently hydrogen, a lower alkyl, a C3-C25 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, cyano, trifluoromethyl, or -CONR6R7 wherein R6 and R7 are independently hydrogen, a lower alkyl or a substituted or unsubstituted aryl group and R5 is a lower alkyl, a C3-C25 cycloalkyl or trifluoromethyl; in the presence of a catalyst and in at least one solvent. Also disclosed is a process for hydrolyzing the pyrrole derivative to provide, for example, atorvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'un dérivé pyrrolique ou d'un mélange racémique, un énantiomère, un diastereoisomère, un mélange de celui-ci, un tautomère de celui-ci, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Ce procédé consiste à faire réagir un composé aminé représenté par la formule générale (I), dans laquelle chaque R représente individuellement hydrogène ou un groupe protecteur hydrolysable, ou chaque R, conjointement avec l'atome d'oxygène auquel il est lié, forme un groupe protecteur cyclique hydrolysable, ou chaque R est lié au même substituant qui est lié à chaque atome d'oxygène pour former un groupe protecteur hydrolysable et R1 représente hydrogène, un alkyle inférieur ou un cation capable de former un sel non toxique pharmaceutiquement acceptable, avec un composé di-ox représenté par la formule (II), dans laquelle R2 représente 1-naphthyle, 2-naphthyle, un groupe cycloalkyle C3-C25, norbornenyle, un groupe aryle substitué ou non substitué, benzyle, 2-, 3-, ou 4-pyridinyle, ou 2-, 3-, 4-pyridinyl-N-oxyde, R3 et R4 représentant individuellement hydrogène, un alkyle inférieur, un groupe cycloalkyle C3-C25, un groupe aryle substitué ou non substitué, cyano, trifluorométhyle, ou -CONR6R7 où R6 et R7 représentent individuellement hydrogène, un alkyle inférieur ou un groupe aryle substitué ou non substitué et R5 représente un alkyle inférieur, un C3-C25 cycloalkyle ou trifluorométhyle; en présence d'un catalyseur et au moins dans un solvant. Par ailleurs, l'invention concerne un procédé d'hydrolyse du dérivé pyrrolique pour obtenir, par exemple, l'atorvastatine ou des sels pharmaceutiquement acceptables de celle-ci.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)