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1. (WO2006031959) PROCESSUS DE PREPARATION DE DERIVES DE `1, 7!NAPHTHPYRIDINE 6, 8-SUBSTITUES PAR REACTION DE 8-HALO-DERIVAT DE `1, 7!NAPHTHPYRIDINE AVEC DES DERIVES D'ACIDE BORIQUE ORGANIQUE ET INTERMEDIAURES DE CE PROCESSUS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/031959    N° de la demande internationale :    PCT/US2005/032909
Date de publication : 23.03.2006 Date de dépôt international : 12.09.2005
CIB :
C07D 471/04 (2006.01)
Déposants : NOVARTIS AG [CH/CH]; Lichtstrasse 35, CH-4056 Basel (CH) (Tous Sauf US).
NOVARTIS PHARMA GmbH [AT/AT]; Brunner Strasse 59, A-1230 Vienna (AT) (AT only).
JIANG, Xinglong [US/US]; (US) (US Seulement).
KAPA, Prasad, Koteswara [US/US]; (US) (US Seulement).
LEE, George, Tien-San [US/US]; (US) (US Seulement).
VILLHAUER, Edwin, Bernard [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : JIANG, Xinglong; (US).
KAPA, Prasad, Koteswara; (US).
LEE, George, Tien-San; (US).
VILLHAUER, Edwin, Bernard; (US)
Mandataire : HOUGHTON, Gregory, C.; NOVARTIS, Corporate Intellectual Property, One Health Plaza, Bldg. 104, East Hanover, New Jersey 07936 (US)
Données relatives à la priorité :
60/609,576 14.09.2004 US
Titre (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6, 8-SUBSTITUTED `1, 7 NAPHTHPYRIDIN DERIVATIVES BY REACTING THE 8-HALO-`1, 7 NAPHTHPYRIDIN-DERIVATE WITH AN ORGANIC BORONIC ACID DERIVATIVES AND INTERMADIATES OF THIS PROCESS
(FR) PROCESSUS DE PREPARATION DE DERIVES DE `1, 7!NAPHTHPYRIDINE 6, 8-SUBSTITUES PAR REACTION DE 8-HALO-DERIVAT DE `1, 7!NAPHTHPYRIDINE AVEC DES DERIVES D'ACIDE BORIQUE ORGANIQUE ET INTERMEDIAURES DE CE PROCESSUS
Abrégé : front page image
(EN)A process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R1 is C1-C20-alkyl optionally substituted by one or two of hydroxy, C3-C12­cycloalkyl, C6-C12-aryl, C1-C7-alkoxy, thiol, C1-C7-alkylthio or carboxy, or R1 is C3-C12-cycloalkyl optionally substituted by one or two of C1-C7-alkyl, hydroxy, C1­C7-alkoxy, CI-C7-alkylthio or carboxy, or R1 is C6-C12-aryl optionally substituted by one, two, three or four substituents selected from C1-C7-alkyl, halo; hydroxy, C1-C7-alkoxy, C1-C7-alkylthio and nitro, or R1 is heteroaryl optionally substituted by C1-C7- alkyl, Cl-C7-alkoxy or halo; R2 and R3 are independently hydrogen or C1-C20-alkoxy; R4 is C6-C12-aryl optionally substituted by one, two, three or four substituents selected from C1-C7-alkyl, halo, hydroxy, C1-C7-alkoxy, C1-C7-alkylthio and nitro, or R4 is heteroaryl optionally substituted by C1-C7,- alkyl, C1-C7-alkoxy or halo; and X is N or CH; or a salt thereof; which process comprises coupling compounds of formula (VI) and Y is chloro or bromo in the presence of a catalyst and a base with a compound of the formula (VII) and R6 and R7 are hydrogen or, C1-C7-alkyl, or R6 and R7 combined are C2-C3 alkylene optionally substituted by one or two of C1-C4­-alkyl that together with the boron and the oxygen atoms form a 5- or 6-membered ring.
(FR)La présente invention concerne un processus de préparation de composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 est C1-C20-alkyle éventuellement substitué par un ou deux des composés suivants: hydroxy, C3-C12-cycloalkyle, C6-C12-aryle, C1-C7-alcoxy, thiol, C1-C7-alkylthio ou carboxy, ou R1 est C3-C12-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou deux des composés suivants: C1-C7-alkyle, hydroxy, C1-C7-alcoxy, CI-C7-alkylthio ou carboxy, ou R1 est C6-C12-aryl éventuellement substitué par un, deux, trois ou quatre des substituants sélectionnés parmi C1-C7-alkyle, halo; hydroxy, C1-C7-alcoxy, C1-C7-alkylthio et nitro, ou R1 est hétéroaryle éventuellement substitué par C1-C7- alkyle, Cl-C7-alcoxy ou halo; R2 et R3 sont indépendament hydrogène ou C1-C20-alcoxy; R4 est C6-C12-aryle évemtuellement substitué par un, deux, trois ou quatre substituants sélectionnés parmi C1-C7-alkyle, halo, hydroxy, C1-C7-alcoxy, C1-C7-alkylthio et nitro, ou R4 est hétéroaryle éventuellement substitué par C1-C7,- alkyle, C1-C7-alcoxy ou halo; et X est N ou CH; ou un sel de ces composés, ce processus consistant à coupler des composés représentés par la formule (VI) et Y est chloro ou bromo en présence d'un catalyseur et d'une base avec un composé représenté par la formule (VII) et R6 et R7 sont hydrogène ou, C1-C7-alkyle, ou R6 et R7 combinés sont C2-C3 alkylène éventuellement substitué par un ou deux des composés suivants: C1-C4--alkyle qui avec le bore et les atomes d'oxygène forment un cycle à 5 ou 6 branches.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)