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1. (WO2006031788) PROCEDE PERMETTANT DE PREPARER DES 8-AZABICYCLO[3.2.1] OCTAN-3-OLS SUBSTITUES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/031788    N° de la demande internationale :    PCT/US2005/032512
Date de publication : 23.03.2006 Date de dépôt international : 13.09.2005
CIB :
C07D 451/06 (2006.01), A61K 31/46 (2006.01)
Déposants : SCHERING-PLOUGH LTD. [CH/CH]; Weystrasse 20, P.O. Box, CH-6000 Lucerne 6 (CH) (Tous Sauf US).
MERGELSBERG, Ingrid [DE/US]; (US) (US Seulement).
WERNE, Gerald [DE/CH]; (CH) (US Seulement)
Inventeurs : MERGELSBERG, Ingrid; (US).
WERNE, Gerald; (CH)
Mandataire : MAGATTI, Anita, W.; SCHERING-PLOUGH CORPORATION, Patent Department, K-6-1 1990, 2000 Galloping Hill Road, Kenilworth, New Jersey 07033-0530 (US)
Données relatives à la priorité :
60/610,151 15.09.2004 US
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 8-AZABICYCLO[3.2.1] OCTAN-3-OLS
(FR) PROCEDE PERMETTANT DE PREPARER DES 8-AZABICYCLO[3.2.1] OCTAN-3-OLS SUBSTITUES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a process for preparing substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ols having the structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R is benzyl, R5-benzyl, allyl, -C(O)R6, -C(O)OR8 or -CH(R7)2; R1 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification; comprising a) reacting an amine of formula (II) R-NH2 II with 2,5-dimethoxytetrahydrofuran or HC(O)(CH2)2C(O)H, and C(O)(CH2C(O)OR4)2, wherein R4 is H or alkyl, to obtain a compound of formula III b) reacting a compound of formula (III) with I-R1, alkyl lithium, and optionally a lithium salt, to obtain a compound of formula I; and c) optionally converting a compound of formula I wherein R is benzyl, R5-benzyl, allyl, -C(O)R6 or -C(O)OR8 to a compound of formula I wherein R is -CH(R7)2. Intermediates in the process are also claimed.
(FR)Cette invention concerne un procédé permettant de préparer des 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ols substitués représentés par la formule structurelle I ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de ceux-ci; dans cette formule, R représente benzyle, R5-benzyle, allyle, -C(O)R6, -C(O)OR8 ou -CH(R7)2; R1 représente aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué; et R5, R6, R7 et R8 sont tels que définis dans la spécification. Le procédé décrit dans cette invention consiste a) à faire réagir une amine représentée par la formule II R-NH2 (II) avec du 2,5-diméthoxytetrahydrofurane ou du HC(O)(CH2)2C(O)H, et du C(O)(CH2C(O)OR4)2; R4 représente H ou alkyle, de manière à obtenir un composé représenté par la formule III; b) à faire réagir un composé représenté par la formule III avec I-R1, alkylelithium, et éventuellement un sel lithium, afin d'obtenir un composé représenté par la formule I; et c) à convertir éventuellement un composé représenté par la formule I, dans laquelle, R représente benzyle, R5-benzyle, allyle, -C(O)R6 ou -C(O)OR8 en un composé représenté par la formule I dans laquelle R représente -CH(R7)2. Cette invention concerne également des produits intermédiaires obtenus selon le procédé susmentionné.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)