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1. (WO2006025065) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE D'OLANZAPINE ANHYDRE DE FORME 1
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2006/025065    N° de la demande internationale :    PCT/IN2004/000270
Date de publication : 09.03.2006 Date de dépôt international : 31.08.2004
CIB :
C07D 495/04 (2006.01)
Déposants : LEE PHARMA PRIVATE LIMITED [IN/IN]; Flat No # 401, A-Block, Saidatta Apartments, Srinivasa Nagar Colony (East), Ameerpet, Hyderabad 500038 (IN) (Tous Sauf US).
ALLA, Venkat Reddy [IN/IN]; (IN) (US Seulement)
Inventeurs : ALLA, Venkat Reddy; (IN).
ALLA, Venkat Reddy; (IN).
VYAKARANAM, Kameswara Rao,; (IN).
MARELLA, Venugopala Reddy; (IN).
SIRIGIRI, Aruna Kumari; (IN).
BODAPATI, Sreenivasa Reddy; (IN).
BILLA, Ranadheer Reddy,; (IN)
Mandataire : VISHWANATH, Ramesh B; Flat No. 401/404, G. K's Sowbhagya Apartments, Street No. 1, Vaninagar, Malkajgiri, Hyderabad 500 047 (IN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANHYDROUS OLANZOPINE HYDROCHLORIDE OF FORM-1
(FR) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE D'OLANZAPINE ANHYDRE DE FORME 1
Abrégé : front page image
(EN)Malononitrile is reacted with Propionaldehyde in presence of Sulphur Powder and Triethylamine in N,N-dimethlyformamide to give 5-Amino-4-Cyano-2-Methyl Thiophene. 2-fluoronitrobenzene is condensed with 5-Amino-4-Cyano-2-Methyl Thiophene in Isopropyl alcohol and Potassium Hydroxide powder give 4-cyano-2-methyl-1-(2-nitrophenyl amino) Thiophene. Reduction of 4-cyano-2-methyl-1-(2-nitrophenyl amino) Thiophene with Stannous Chloride and Hydrochloric acid in Isopropyl Alcohol and followed by cyclization to get 4-Amino-2-Methyl-10H-Thieno [2,3,-b][1,5] Benzodiazepine . Condensation of 4-amino-2-methyl-10H-Thieno [2,3,-b][1,5] Benzodiazepine and N-methyl Piperazine in presence of Dimethyl Sulfoxide and Toluene gives Olanzapine Technical grade. In anhydrous form. Recrystallization of the Technical grade anhydrous Olanzapine in Dichloromethane gives anhydrous Olanzapine hydrochloride of Form-I.
(FR)On fait réagir du malononitrile avec du propionaldéhyde en présence de poudre de soufre et de triéthylamine dans du N,N-diméthylformamide pour donner du 5-amino-4-cyano-2-méthylthiophène. On condense du 2-fluoronitrobenzène avec le 5-amino-4-cyano-2-méthylthiophène dans de l'alcool isopropylique et de la poudre d'hydroxyde de potassium pour donner du 4-cyano-2-méthyl-1-(2-nitrophénylamino)thiophène. On effectue la réduction du 4-cyano-2-méthyl-1-(2-nitrophénylamino)thiophène avec du chlorure stanneux et de l'acide chlorhydrique dans de l'alcool isopropylique suivie d'une cyclisation pour donner de la 4-amino-2-méthyl-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine. La condensation de la 4-amino-2-méthyl-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine et de N-méthylpipérazine en présence de diméthylsulfoxyde et de toluène donne de l'olanzapine de qualité technique sous une forme anhydre. La recristallisation de l'olanzapine anhydre de qualité technique dans du dichlorométhane donne du chlorhydrate d'olanzapine anhydre de forme 1.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)