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1. (WO2005090382) COMPOSE ANTITHROMBOTIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/090382    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/002881
Date de publication : 29.09.2005 Date de dépôt international : 03.03.2005
CIB :
C07H 11/00 (2006.01), C07H 15/04 (2006.01), C07H 15/08 (2006.01), C07K 5/00 (2006.01)
Déposants : SANOFI-AVENTIS [FR/FR]; 174, avenue de France, F-75013 Paris (FR) (Tous Sauf US).
BUIJSMAN, Rogier, Christian [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
DE KORT, Martin [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
MEULEMAN, Dirk, Gerrit [NL/NL]; (NL) (US Seulement).
VAN BOECKEL, Constant [NL/NL]; (NL) (US Seulement)
Inventeurs : BUIJSMAN, Rogier, Christian; (NL).
DE KORT, Martin; (NL).
MEULEMAN, Dirk, Gerrit; (NL).
VAN BOECKEL, Constant; (NL)
Mandataire : TSITINI-SOULEAU, Maria; Sanofi-Aventis, 174, avenue de France, F-75013 Paris (FR)
Données relatives à la priorité :
04005343.1 05.03.2004 EP
Titre (EN) ANTITHROMBOTIC COMPOUND
(FR) COMPOSE ANTITHROMBOTIQUE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates compounds of the formula (A) oligosaccharide-spacer-GpIIb/IIIa antagonist (A), wherein the oligosaccharide is a negatively charged oligosaccharide residue comprising four to twenty five monosaccharide units, the charge being compensated by positively charged counterions, and wherein the oligosaccharide residue is derived from an oligosaccharide which has (AT-III mediated) anti-Xa activity per se; the spacer is a bond or an essentially pharmacologically inactive linking residue; the GpIIb/IIIa antagonist is a residue mimicking the RGD and/or K(QA)GD fragment of fibrinogen, typically comprising an optionally esterified carboxylate moiety and a basic moiety located within the residue at a distance of 10-20 Å from each other; or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug or a solvate thereof. The compounds of the invention have antithrombotic activity and can be used in treating or preventing thrombotic diseases.
(FR)La présente invention concerne des composés de la formule (A) antagoniste d'oligosaccharide-espaceur-GpIIb/IIIa (A) où l'oligosaccharide est un résidu oligosaccharide chargé négativement ayant de quatre à vingt-cinq unités de monosaccharide, la charge étant compensée par des contre-ions chargés positivement, et le résidu oligosaccharide étant dérivé d'un oligosaccharide qui a une activité anti-Xa per se (induite par AT-III). L'espaceur est une liaison ou un résidu de liaison pharmacologiquement sensiblement inactif; l'antagoniste GpIIb/IIIa est un résidu imitant le fragment de fibrinogène RGD et/ou K(QA)GD, comprenant typiquement une fraction carboxylate éventuellement estérifiée et une fraction basique situées dans le résidu à une distance de 10-20 Å l'une de l'autre; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou une prédrogue ou un solvate de ces derniers. Les composés de l'invention ont une activité antithrombotique et peuvent être utilisés dans le traitement ou la prévention de maladies thrombotiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)