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1. (WO2005090311) NOUVELLES HYDROXY-6-PHENYLPHENANTHRIDINES HETEROCYCLYLE SUBSTITUEES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PDE4
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/090311    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/050946
Date de publication : 29.09.2005 Date de dépôt international : 03.03.2005
CIB :
C07D 221/12 (2006.01), C07D 401/10 (2006.01), C07D 413/10 (2006.01), C07D 417/10 (2006.01)
Déposants : ALTANA PHARMA AG [DE/DE]; Byk-Gulden-Str. 2, 78467 Konstanz (DE) (Tous Sauf US).
KAUTZ, Ulrich [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : KAUTZ, Ulrich; (DE).
SCHMIDT, Beate; (DE).
FLOCKERZI, Dieter; (DE).
HATZELMANN, Armin; (DE).
ZITT, Christof; (DE).
BARSIG, Johannes; (DE).
MARX, Degenhard; (DE).
KLEY, Hans-Peter; (DE)
Mandataire : WILD, Robert; ALTANA Pharma AG, Byk-Gulden-Str. 2, 78467 Konstanz (DE)
Données relatives à la priorité :
04005005.6 03.03.2004 EP
04106372.8 07.12.2004 EP
Titre (EN) NOVEL HETEROCYCLYL-SUBSTITUTED HYDROXY-6-PHENYLPHENANTHRIDINES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS
(FR) NOUVELLES HYDROXY-6-PHENYLPHENANTHRIDINES HETEROCYCLYLE SUBSTITUEES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE PDE4
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I) in which R1 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C-cydoalkoxy, 3-7C-cydoalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, R2 is hydroxyl, 1-4C-aikoxy, 3-7C-cydoalkoxy, 3-7C-cydoalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, or in which R1 and R2 together are a 1-2C-alkylenedioxy group, R3 is hydrogen or 1-4C-alkyl, R31 is hydrogen or 1-4C-alkyl, either, in a first embodiment (embodiment a) according to the present invention, R4 is -O-R41, in which R41 is hydrogen, 1-4C-aikyl,1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-C-alkyl, 1-7C-alkylcarbonyl, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, and R5 is hydrogen or 1-4C-alkyl, or, in a second embodiment (embodiment b) according to the present invention, R4 Is hydrogen or 1-4C-alkyl, and R5 is -O-R51, in which R51 Is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl. 1-7C-alkylcarbonyl, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, R6 is hydrogen, halogen, 1-4C-alkyl or 1.4C-alkoxy, R7 is Het1, Het2, Hart, Het3 or Har2, In which.
(FR)L'invention concerne des composés de formule (I). Dans cette formule, R1 désigne hydroxyl, alcoxy C1-4, cycloalcoxy C3-7, cydoalkylméthoxy C3-7; 2,2-difluoroéthoxy, ou un alcoxy C1-4 complètement ou principalement substitué par du fluorure, R2 désigne hydroxyl, alcoxy C1-4, cycloalcoxy C3-7, cycloalkylméthoxy C3-7; 2,2-difluoroéthoxy, ou R1 et R2 désignent ensemble un groupe aklylènedioxy C1-2, R3 désigne hydrogène ou alkyle C1-4, R31 désigne hydrogène ou alkyle C1-4, soit, dans un premier mode de réalisation (mode de réalisation a) selon l'invention, R4 désigne -O-R41, R41 désigne hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4-alkyle C1-4, hydroxyalkyle C2-4, alkyle carbonyle C1-7, un alkyle C1-4 complètement ou principalement substitué par du fluore, et R5 désigne hydrogène ou alkyle C1-4, ou, dans une second mode de réalisation (mode de réaliation b) selon l'invention, R4 désigne hydrogène ou alkyl C1-4, et R5 désigne -O-R51, R51 désigne hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4-alkyle C1-4, hydroxyalkyle C2-4, alkyle carbonyle C1-7, ou un alkyle C1-4 complètement ou principalement substitué par du fluore, R6 désigne hydrogène, halogène, alkyle C1-4 ou alcoxy C1-4, R7 désigne Het1, Het2, Hart, Het3 ou Har2. Les composés de l'invention sont de nouveaux inhibiteurs efficaces de PDE4.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)