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1. (WO2005085225) NOUVEAUX DÉRIVÉS DE HYDROXY-6-HÉTÉROARYLPHÉNANTHRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE4
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/085225    N° de la demande internationale :    PCT/EP2005/050931
Date de publication : 15.09.2005 Date de dépôt international : 02.03.2005
CIB :
C07D 401/04 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 405/04 (2006.01), C07D 413/04 (2006.01), C07D 417/04 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01)
Déposants : ALTANA PHARMA AG [DE/DE]; Byk-Gulden-Str. 2, 78467 Konstanz (DE) (Tous Sauf US).
KAUTZ, Ulrich [DE/DE]; (DE) (US Seulement)
Inventeurs : KAUTZ, Ulrich; (DE).
SCHMIDT, Beate; (DE).
FLOCKERZI, Dieter; (DE).
HATZELMANN, Armin; (DE).
ZITT, Christof; (DE).
BARSIG, Johannes; (DE).
MARX, Degenhard; (DE).
KLEY, Hans-Peter; (DE)
Mandataire : KRATZER, Bernd; c/o ALTANA Pharma AG, Byk-Gulden-Str. 2, 78467 Konstanz (DE)
Données relatives à la priorité :
04004973.6 03.03.2004 EP
04106359.5 07.12.2004 EP
Titre (EN) NOVEL HYDROXY-6-HETEROARYLPHENANTHRIDINES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS
(FR) NOUVEAUX DÉRIVÉS DE HYDROXY-6-HÉTÉROARYLPHÉNANTHRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE4
Abrégé : front page image
(EN)Compounds of formula (I), in which R1 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, R2 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, or in which R1 and R2 together are a 1-2C-alkylenedioxy group, R3 is hydrogen or 1-4C-alkyl, R31 is hydrogen or 1-4C-alkyl, either, in a first embodiment (embodiment a) according to the present invention, R4 is -O-R41, in which R41 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C-alkylcarbonyl, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, and R5 is hydrogen or 1-4C-alkyl, or, in a second embodiment (embodiment b) according to the present invention, R4 is hydrogen or 1-4C-alkyl, and R5 is -O-R51, in which R51 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C-alkylcarbonyl, or completely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, Har is optionally substituted by R6 and/or R7 and/or R8, and is a 5- to 10-membered monocylic or fused bicyclic unsaturated or partially saturated heteroaryl radical comprising 1 to 4 heteroatoms selected independently from the group consisting of oxygen, nitrogen and sulfur, are novel effective PDE4 inhibitors.
(FR)La présente invention a trait à des composés de formule (I), dans laquelle : R1 est hydroxyle, alcoxy en C1-C4, cycloalcoxy en C3-C7, cycloalkylméthoxy en C3-C7, 2,2-difluoroéthoxy, ou complètement ou majoritairement alcoxy en C1-C4 à substitution fluor ; R2 est hydroxyle, alcoxy en C1-C4, cycloalcoxy en C3-C7, cycloalkylméthoxy en C3-C7, 2,2-difluoroéthoxy, ou complètement ou majoritairement alcoxy en C1-C4 à substitution fluor ; ou dans laquelle : R1 et R2 ensemble sont un groupe alkylène en C1-C2 ; R3 est hydrogène ou alkyle en C1-C4 ; R31 est hydrogène ou alkyle en C1-C4 ; soit dans un premier mode de réalisation (mode de réalisation a) selon la présente invention ; R4 est O-R41, où R41 est hydrogène alkyle en C1-C4, alcoxy en C1-C4-alkyle en C1-C4, hydroxy-alkyle en C2-C4, alkylcarbonyle en C1-C7, ou complètement ou majoritairement alkyle en C1-C4 à substitution fluor, et R5 est hydrogène ou alkyle en C1-C4 ; ou dans une deuxième mode de réalisation (mode de réalisation b) selon la présente invention, R4 est hydrogène ou alkyle en C1C4, et R5 est O-R51, où R51 est hydrogène, alkyle en C1-C4, alcoxy en C1-C4-alkyle en C1-C4, hydroxy-alkyle en C2-C4, alkylcarbonyle en C1-C7, ou complètement ou majoritairement alkyle en C1-C4 à substitution fluor ; Har est éventuellement substitué par R6 et/ou R7 et/ou R8, et est un radical hétéoaryle monocyclique ou fusionné bicyclique de 5 à 10 chaînons insaturé ou partiellement saturé comportant 1 à 4 hétéroatomes choisis indépendamment du groupe constitué d'oxygène, d'azote et de soufre. Les composés de l'invention sont de nouveaux inhibiteurs efficaces de PDE4.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)