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1. (WO2005082023) LIANTS ET CONJUGUES HETEROCYCLIQUES AUTO-IMMOLATEURS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/082023    N° de la demande internationale :    PCT/US2005/005960
Date de publication : 09.09.2005 Date de dépôt international : 22.02.2005
CIB :
C07K 1/00 (2006.01), A01N 57/00 (2006.01)
Déposants : GENENTECH, INC. [US/US]; 1 DNA Way, South San Francisco, CA 94080 (US) (Tous Sauf US).
SEATTLE GENETICS, INC. [US/US]; 21823 30th Drive, S.E., Bothell, WA 98021 (US) (Tous Sauf US).
FENG, Bainian [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : FENG, Bainian; (US)
Mandataire : FOX, James, A.; Heller Ehrman White & McAuliffe LLP, 275 Middlefield Road, Menlo Park, CA 94025-3506 (US)
Données relatives à la priorité :
60/547,152 23.02.2004 US
Titre (EN) HETEROCYCLIC SELF-IMMOLATIVE LINKERS AND CONJUGATES
(FR) LIANTS ET CONJUGUES HETEROCYCLIQUES AUTO-IMMOLATEURS
Abrégé : front page image
(EN)The present invention provides heterocyclic linker compounds useful for linking drug moieties to ligands. The compounds also include drug-ligand conjugates comprising a ligand capable of targeting a selected cell population, and a drug connected to the ligand by a heterocyclic linker moiety. The linker moiety comprises a peptide sequence that is a substrate for an intracellular enzyme, for example a cathepsin, that cleaves the peptide at an amide bond. The peptide further contains a self-immolating moiety which connects the drug and the protein peptide sequence. Upon cleavage of the peptide sequence by an intracellular enzyme the self­immolating moiety cleaves itself from the drug moiety such that the drag moiety is in an underivatized and active form.
(FR)L'invention concerne des composés hétérocycliques de liaison applicables à la liaison de fractions de médicaments à des ligands. Les composés incluent aussi des conjugués médicament ligand comportant un ligand apte à cibler une population cellulaire sélectionnée et un médicament lié au ligand au moyen d'une fraction de liaison hétérocyclique. La fraction de liaison comporte une séquence peptidique servant de substrat pour une enzyme intracellulaire, par exemple une cathepsine coupant le peptide au niveau d'une liaison amide. Le peptide comporte aussi une fraction auto-immolateur liant le médicament et la séquence peptidique de la protéine. Lors du clivage de la séquence peptidique par une enzyme intracellulaire, la fraction auto-immolateur se coupe de la fraction de médicament de sorte que la fraction de médicament se présente sous une forme active non dérivée.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)