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1. (WO2005080374) NOUVEAU COMPOSE UTILE POUR LA SYNTHESE DE S- ET R-OMEPRAZOLE ET PROCEDE DE PREPARATION ASSOCIE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/080374    N° de la demande internationale :    PCT/SE2005/000221
Date de publication : 01.09.2005 Date de dépôt international : 17.02.2005
CIB :
A61K 31/4439 (2006.01), A61P 1/04 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01)
Déposants : ASTRAZENECA AB [SE/SE]; S-151 85 Södertälje (SE) (Tous Sauf US).
FREGLER, Christina [SE/SE]; (SE) (US Seulement).
VON UNGE, Sverker [SE/SE]; (SE) (US Seulement)
Inventeurs : FREGLER, Christina; (SE).
VON UNGE, Sverker; (SE)
Mandataire : ASTRAZENECA; Global Intellectual Property, S-151 85 Södertälje (SE)
Données relatives à la priorité :
0400410-7 20.02.2004 SE
Titre (EN) NEW COMPOUNDS USEFUL FOR THE SYNTHESIS OF S- AND R-OMEPRAZOLE AND A PROCESS FOR THEIR PREPARATION
(FR) NOUVEAU COMPOSE UTILE POUR LA SYNTHESE DE S- ET R-OMEPRAZOLE ET PROCEDE DE PREPARATION ASSOCIE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to an improved method for the synthesis of the (S)- or (R)- enantiomer of omeprazole, characterized in that 2-[[(4-X-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole or 2-[[(4-X-3,5-dimethyl-1-oxidopyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole, wherein X is a leaving group, is oxidized into the corresponding sulphoxide which is obtained as a crystalline compound. Recrystallisation of the thus obtained sulphoxide results in a compound of enhanced chemical and optical purity, which is subsequently transformed into the (S)- or (R)- enantiomer of omeprazole.
(FR)L'invention se rapporte à un procédé amélioré de synthèse de (S)- ou (R)- énantiomère d'oméprazole, caractérisé par le fait que 2-[[(4-X-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole ou 2-[[(4-X-3,5-dimethyl-1-oxidopyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole, X étant un nucléofuge, est oxydé dans le sulphoxyde correspondant qui est obtenu en tant que composé cristallin. La recristallisation du sulphoxyde ainsi obtenue permet de produire un composé à pureté chimique ou optique améliorée, qui est par la suite transformé en (S)- ou (R)- énantiomère d'oméprazole.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)