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1. (WO2005066135) INHIBITEURS DAAO DE PYRROLE ET DE PYRAZOLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/066135    N° de la demande internationale :    PCT/US2004/043791
Date de publication : 21.07.2005 Date de dépôt international : 28.12.2004
CIB :
C07D 207/34 (2006.01), C07D 209/42 (2006.01), C07D 209/44 (2006.01), C07D 231/14 (2006.01), C07D 231/16 (2006.01), C07D 231/54 (2006.01), C07D 491/04 (2006.01)
Déposants : SEPRACOR INC. [US/US]; 84 Waterford Drive, Marlborough, Massachusetts 01752 (US) (Tous Sauf US).
FANG, Q., Kevin [US/US]; (US) (US Seulement).
HOPKINS, Seth [US/US]; (US) (US Seulement).
JONES, Steven [US/US]; (US) (US Seulement)
Inventeurs : FANG, Q., Kevin; (US).
HOPKINS, Seth; (US).
JONES, Steven; (US)
Mandataire : GIOENI, Mary, Louise; 5 Columbia Circle, Heslin Rothenberg Farley & Mesiti P.C., Albany, New York 12203 (US)
Données relatives à la priorité :
60/532,979 29.12.2003 US
Titre (EN) PYRROLE AND PYRAZOLE DAAO INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DAAO DE PYRROLE ET DE PYRAZOLE
Abrégé : front page image
(EN)Methods for increasing D-Serine concentration and reducing concentration of the toxic products of D-Serine oxidation, for enhancing learning, memory and/or cognition, or for treating schizophrenia, Alzheimer's disease, ataxia or neuropathic pain, or preventing loss in neuronal function characteristic of neurodegenerative diseases involve administering to a subject in need of treatment a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: (I) wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen, halo, nitro, alkyl, acyl, alkylaryl, and XYR5; or R1 and R2, taken together, form a 5, 6, 7 or 8-membered substituted or unsubstituted carbocyclic or heterocyclic group; X and Y are independently selected from O, S, NH, and (CR6R7)n; R3 is hydrogen, alkyl or M+; M is aluminum, calcium, lithium, magnesium, potassium , sodium , zinc ion or a mixture thereof; Z is N or CR4; R4 is from selected from hydrogen, halo, nitro, alkyl, alkylaryl, and XYR5; R5 is selected from aryl, substituted aryl, heteroaryl and substituted heteroaryl; R6 and R7 are independently selected from hydrogen and alkyl; n is an integer from 1 to 6; at least one of R1, R2 and R4 is other than hydrogen; and at least one of X and Y is (CR6R7)n. D-serine or cycloserine may be coadministered along with the compound of formula (I).
(FR)L'invention concerne des méthodes d'augmentation de la concentration de D-Sérine et de réduction de la concentration des produits toxiques de l'oxydation de la D-Sérine, utilisées dans l'amélioration de l'apprentissage, la mémoire et/ou la cognition, ou dans le traitement de la schizophrénie, la maladie d'Alzheimer, l'ataxie ou les douleurs neuropathiques, ou dans la prévention de la perte de la fonction neuronale caractéristique des maladies neurodégénératives, et consistant à administrer à un sujet nécessitant un traitement une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé représenté par la formule (I), ou un sel ou solvate acceptable d'un point de vue pharmaceutique de celui-ci: (I) dans laquelle R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, halo, nitro, alkyle, acyle, alkylaryle, et XYR5; ou R1 et R2 forment ensemble un groupe carbocyclique ou hétérocyclique substitué ou non substitué à 5, 6, 7 ou 8 éléments; X et Y sont indépendamment sélectionnés parmi O, S, NH, et (CR6R7)n; R3 est hydrogène, alkyle ou M+; M est un ion d'aluminium, de calcium, de lithium, de magnésium, de potassium, de sodium, de zinc ou un mélange de ceux-ci; Z est N ou CR4; R4 est sélectionné parmi hydrogène, halo, nitro, alkyle, alkylaryle, et XYR5; R5 est sélectionné parmi aryle, aryle substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué; R6 et R7 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène et alkyle; n est un entier de 1 à 6; au moins R1, R2 ou R4 est autre qu'hydrogène; et au moins X ou Y est (CR6R7)n. La D-sérine ou cyclosérine peut être coadministrée avec le composé représenté par la formule (I).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)