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1. (WO2005066117) POLYMORPHES STABLES DE (E)-N,N-DIETHYL-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXY-5-NITROPHENYL)ACRYLAMIDE
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N° de publication : WO/2005/066117 N° de la demande internationale : PCT/IB2003/006200
Date de publication : 21.07.2005 Date de dépôt international : 29.12.2003
CIB :
C07C 255/41 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
255
Nitriles d'acides carboxyliques
01
ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques
32
ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons
41
le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano
Déposants :
WOCKHARDT LIMITED [IN/IN]; Wockhardt Towers Bandra-Kurla Complex, Bandra (East) Mumbai 400 051 Marashtra, IN (AllExceptUS)
JAWEED MUKARRAM, Siddiqui, Mohammed [IN/IN]; IN
KHAN, Rashid, Abdul, Rehman [IN/IN]; IN
YADAV, Ram, Prasad [IN/IN]; IN
SHAIKH, Zakir, Gafoor [IN/IN]; IN
Inventeurs :
JAWEED MUKARRAM, Siddiqui, Mohammed; IN
KHAN, Rashid, Abdul, Rehman; IN
YADAV, Ram, Prasad; IN
SHAIKH, Zakir, Gafoor; IN
Représentant
commun :
WOCKHARDT LIMITED; c/o SESHA, Ramesh Wockhardt Towers Bandra-Kurla Complex, Bandra (East) Mumbai 400 051 Marashtra, IN
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) STABLE POLYMORPHS OF (E)-N,N-DIETHYL-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXY-5-NITROPHENYL)ACRYLAMIDE
(FR) POLYMORPHES STABLES DE (E)-N,N-DIETHYL-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXY-5-NITROPHENYL)ACRYLAMIDE
Abrégé :
(EN) The present invention relates to stable crystalline polymorphic forms C and D of (E)-N,N-diethyl-2-cyan-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide (Entacapone) and their preparation processes. (E)-Entacapone Form C is obtained by condensing 3,4-Dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde and N,N-Diethylcyanoacetamide in presence of a base followed by addition of acetic acid after the reaction is over and crystallization step. (E)-Entacapone Form D is prepared from Entacapone Form C, Crystallographically pure (E)-Entacapone Form A or Crystallographically essentially pure From A. Polymorphic forms C and D of (E)-Entacapone are characterized by specific Infra Red (IR) and X-ray powder diffraction peak values.
(FR) L'invention concerne les polymorphes cristallins stables C et D de (E)-N,N-diéthyl-2-cyan-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophényl)acrylamide (Entacapone) et leur préparation. (E)-Entacapone de forme C est obtenue par condensation de 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde et N,N-diéthylcyanoacetamide en présence d'une base suivi par l'addition de l'acide acétique après la réaction et une cristallisation subséquente. (E)-Entacapone de forme D est obtenue à partir de l'entacapone de forme C, (E)-entacapone de forme A pur ou sensiblement pur d'un point de vue cristallographique. Les polymorphes C et D de (E)-entacapone sont caractérisées par valeurs crêtes d'infra rouge (IR) et diffraction des rayons X sur poudre.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)
Également publié sous:
NZ547525EP1701937CA2551791AU2003292465