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1. (WO2005066117) POLYMORPHES STABLES DE (E)-N,N-DIETHYL-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXY-5-NITROPHENYL)ACRYLAMIDE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2005/066117    N° de la demande internationale :    PCT/IB2003/006200
Date de publication : 21.07.2005 Date de dépôt international : 29.12.2003
CIB :
C07C 255/41 (2006.01)
Déposants : WOCKHARDT LIMITED [IN/IN]; Wockhardt Towers, Bandra-Kurla Complex, Bandra (East), Mumbai 400 051, Marashtra (IN) (Tous Sauf US).
JAWEED MUKARRAM, Siddiqui, Mohammed [IN/IN]; (IN).
KHAN, Rashid, Abdul, Rehman [IN/IN]; (IN).
YADAV, Ram, Prasad [IN/IN]; (IN).
SHAIKH, Zakir, Gafoor [IN/IN]; (IN)
Inventeurs : JAWEED MUKARRAM, Siddiqui, Mohammed; (IN).
KHAN, Rashid, Abdul, Rehman; (IN).
YADAV, Ram, Prasad; (IN).
SHAIKH, Zakir, Gafoor; (IN)
Représentant
commun :
WOCKHARDT LIMITED; c/o SESHA, Ramesh, Wockhardt Towers, Bandra-Kurla Complex, Bandra (East), Mumbai 400 051, Marashtra (IN)
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) STABLE POLYMORPHS OF (E)-N,N-DIETHYL-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXY-5-NITROPHENYL)ACRYLAMIDE
(FR) POLYMORPHES STABLES DE (E)-N,N-DIETHYL-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROXY-5-NITROPHENYL)ACRYLAMIDE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to stable crystalline polymorphic forms C and D of (E)-N,N-diethyl-2-cyan-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide (Entacapone) and their preparation processes. (E)-Entacapone Form C is obtained by condensing 3,4-Dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde and N,N-Diethylcyanoacetamide in presence of a base followed by addition of acetic acid after the reaction is over and crystallization step. (E)-Entacapone Form D is prepared from Entacapone Form C, Crystallographically pure (E)-Entacapone Form A or Crystallographically essentially pure From A. Polymorphic forms C and D of (E)-Entacapone are characterized by specific Infra Red (IR) and X-ray powder diffraction peak values.
(FR)L'invention concerne les polymorphes cristallins stables C et D de (E)-N,N-diéthyl-2-cyan-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophényl)acrylamide (Entacapone) et leur préparation. (E)-Entacapone de forme C est obtenue par condensation de 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde et N,N-diéthylcyanoacetamide en présence d'une base suivi par l'addition de l'acide acétique après la réaction et une cristallisation subséquente. (E)-Entacapone de forme D est obtenue à partir de l'entacapone de forme C, (E)-entacapone de forme A pur ou sensiblement pur d'un point de vue cristallographique. Les polymorphes C et D de (E)-entacapone sont caractérisées par valeurs crêtes d'infra rouge (IR) et diffraction des rayons X sur poudre.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LU, MC, NL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)