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1. (WO2005063717) PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION DE L'ACIDE ZOLEDRONIQUE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2005/063717 N° de la demande internationale : PCT/IN2004/000392
Date de publication : 14.07.2005 Date de dépôt international : 20.12.2004
CIB :
C07D 233/54 (2006.01) ,C07F 9/38 (2006.01) ,C07F 9/6506 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
233
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles
54
comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
28
à une ou plusieurs liaisons P-C
38
Acides phosphoniques (R-P(:O)(OH)2); Acides thiophosphoniques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
547
Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
645
comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
6503
Cycles à cinq chaînons
6506
les atomes d'azote étant en positions 1 et 3
Déposants :
NATCO PHARMA LIMITED [IN/IN]; "Natco House", Road No.2 Banjara Hills Hyderabad Andhra Pradesh 500 033, IN (AllExceptUS)
PULLA REDDY, Muddasani [IN/IN]; IN
USHA RANI, Vattikuti [IN/IN]; IN
VENKAIAH CHOWDARY, Nannapaneni [IN/IN]; IN
Inventeurs :
PULLA REDDY, Muddasani; IN
USHA RANI, Vattikuti; IN
VENKAIAH CHOWDARY, Nannapaneni; IN
Données relatives à la priorité :
1053/CHE/200326.12.2003IN
Titre (EN) AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ZOLEDRONIC ACID
(FR) PROCEDE AMELIORE DE PREPARATION DE L'ACIDE ZOLEDRONIQUE
Abrégé :
(EN) The invention disclosed in this application relates to an improved process for the preparation of zoledronic acid of formula (I) given below which comprises heating at a temperature in the range of 50-80 °C a solution of imidazol-1-ylacetic acid hydrochloride with ortho-phosphoric acid in a solvent medium where boiling point of the solvent used in lesser or close to that of phosphorous trichloride, adding phosphorous trichloride to the reaction mass slowly over a period of 2-3hr at a temperature in the range of 50-80 °C, keeping the resulting reaction mass at a temperature in the range of 50-80 °C for a period of 1-6hr, adding hydrochloric acid to the reaction mass and keeping the reaction mass at a temperature in the range of 60-120 °C, separating the organic solvent from the reaction mass while it is still hot, and diluting the aqueous layer containing zoledronic acid with water miscible solvent. Zoledronic acid is widely used as a bone resorption inhibitor.
(FR) L'invention concerne un procédé amélioré de préparation de l'acide zolédronique de la formule I, qui consiste à chauffer à une température de l'ordre de 50 à 80 °C une solution de chlorhydrate d'acide d'imidazol-1-ylacétique et d'acide ortho-phosphorique dans un milieu solvant où le point d'ébullition du solvant utilisé est inférieur ou proche de celui du trichlorure de phosphore, à ajouter lentement le trichlorure de phosphore à la masse de réaction durant 2 à 3 heures à une température de l'ordre de 50 à 80 °C, à conserver la masse de réaction résultante à une température de l'ordre de 50 à 80 °C durant 1 à 6 heures, à ajouter de l'acide chlorhydrique à la masse de réaction et à conserver celle-ci à une température de l'ordre de 60 à 120 °C, à séparer le solvant organique de la masse de réaction pendant qu'il est chaud, et à diluer la couche aqueuse contenant de l'acide zolédronique avec des solvants miscibles dans l'eau. L'acide zolédronique est généralement utilisé comme inhibiteur de résorption osseuse.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)