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1. (WO2005063696) NOUVELLES FORMES CRISTALLINES D'ENTACAPONE ET FABRICATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2005/063696 N° de la demande internationale : PCT/CH2004/000754
Date de publication : 14.07.2005 Date de dépôt international : 27.12.2004
CIB :
C07C 253/30 (2006.01) ,C07C 255/41 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
253
Préparation de nitriles d'acides carboxyliques
30
par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes cyano
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
255
Nitriles d'acides carboxyliques
01
ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques
32
ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons
41
le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano
Déposants :
CILAG AG [CH/CH]; Hochstrasse 201 CH-8205 Schaffhausen, CH (AllExceptUS)
BADER, Thomas [DE/CH]; CH (UsOnly)
FUREGATI, Markus [CH/US]; US (UsOnly)
JUNGMANN, Oliver [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventeurs :
BADER, Thomas; CH
FUREGATI, Markus; US
JUNGMANN, Oliver; DE
Mandataire :
BRAUN, André; Braun & Partner Reussstrasse 22 CH-4054 Basel, CH
Données relatives à la priorité :
940/0404.06.2004CH
PCT/CH03/0085331.12.2003CH
Titre (DE) NEUE KRISTALLINE FORMEN VON ENTACAPONE UND DEREN HERSTELLUNG
(EN) NOVEL CRYSTALLINE FORMS OF ENTACAPONE AND PRODUCTION THEREOF
(FR) NOUVELLES FORMES CRISTALLINES D'ENTACAPONE ET FABRICATION
Abrégé :
(DE) Beschrieben werden drei neue kristalline Formen von Entacapone. Diese sind periphere und selektive COMT-Inhibitoren, welche - in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer - zur Behandlung des Parkinson-Syndroms verwendet werden können. Diese neuen Formen entstehen durch Kristallisation von Entacapone unter jeweils bestimmten Bedingungen. In gewissen Fällen kann dabei das Entacapone als Rohprodukt eingesetzt werden, in einem speziellen Fall sogar in stitu als Produkt einer Knoevenagel-Kondensation von 3,4-Dihydroxy-5-nitro-benzaldehyd und N,N-Diethyl-2-cyano-acetamid. Beschrieben werden weiterhin Verbesserungen dieser Kondensation bezüglich des Katalysators und der Herstellung ihrer beiden Komponenten.
(EN) The invention relates to three novel forms of entacapone. These are peripheral and selective COMT inhibitors which in combination with levodopa and decarboxylase inhibitors can be used to treating Parkinson's syndrome. Said novel forms arise by crystallization of entacapone in respectively determined conditions. In certain cases, entacapone can be used as a raw product, in a special case it can be used in situ as the product of Knoevenagel condensation of 3,4-dihydroxy-5-nitro-benzaldehyde and N,N-diethyl-2-cyano-acetamide. Also disclosed are improvements of said condensation in relation to the catalyst and the production of the two components thereof.
(FR) L'invention concerne trois nouvelles formes cristallines d'entacapone, qui sont des inhibiteurs périphériques et sélectifs de catéchol-O-méthyltransférase, pouvant être employés en combinaison avec lévodopa et un inhibiteur de décarboxylase pour le traitement du syndrome de Parkinson. Ces nouvelles formes sont obtenues par cristallisation d'entacapone dans des conditions définies. Dans certains cas, entacapone peut être employé en tant que produit brut, voire in situ en tant que produit d'une condensation de Knoevenagel de 3,4-dihydroxy-5-nitro-benzaldéhyde et de N,N-diéthyl-2-cyano-acétamide. L'invention concerne également des améliorations apportées à cette condensation en ce qui concerne le catalyseur, et la fabrication des deux composants de la condensation.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Allemand (DE)
Langue de dépôt : Allemand (DE)
Également publié sous:
EP1713768US20080076825