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1. (WO2005063277) CYCLOHEXADEPSIPEPTIDES A 18 CHAINONS ET A SUBSTITUTION NITROBENZYLE ET AMINOBENZYLE POUR LUTTER CONTRE DES ENDOPARASITES ET PROCEDE POUR LEUR PRODUCTION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2005/063277 N° de la demande internationale : PCT/EP2004/013896
Date de publication : 14.07.2005 Date de dépôt international : 07.12.2004
CIB :
A61K 31/395 (2006.01) ,A61K 38/15 (2006.01) ,C07D 273/00 (2006.01) ,C07K 11/02 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38
Préparations médicinales contenant des peptides
04
Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
15
Depsipeptides; Leurs dérivés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
273
Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes C07D261/-C07D271/206
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
11
Depsipeptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
02
cycliques, p.ex. valinomycines
Déposants :
BAYER HEALTHCARE AG [DE/DE]; 51368 Leverkusen, DE (AllExceptUS)
JESCHKE, Peter [DE/DE]; DE (UsOnly)
HARDER, Achim [DE/DE]; DE (UsOnly)
Inventeurs :
JESCHKE, Peter; DE
HARDER, Achim; DE
Représentant
commun :
BAYER HEALTHCARE AG; Law and Patents, Patents and Licensing 51368 Leverkusen, DE
Données relatives à la priorité :
10359798.019.12.2003DE
Titre (DE) 18 GLIEDRIGE NITROBENZYL-UND AMINOBENZYL-SUBSTITUIERTE CYCLOHEXADEPSIPEPTIDE ZUR BEKÄMPFUNG VON ENDOPARASITEN UND EIN VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
(EN) 18-MEMBERED NITROBENZYL-SUBSTITUTED AND AMINOBENZYL-SUBSTITUTED CYCLOHEXADEPSIPEPTIDES FOR CONTROLLING ENDOPARASITES, AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
(FR) CYCLOHEXADEPSIPEPTIDES A 18 CHAINONS ET A SUBSTITUTION NITROBENZYLE ET AMINOBENZYLE POUR LUTTER CONTRE DES ENDOPARASITES ET PROCEDE POUR LEUR PRODUCTION
Abrégé :
(DE) Die vorliegende Erfindung betrifft cyclische Depsipeptide, insbesondere 18-gliedrige Cyclohexadepsipeptide, der allgemeinen Formel (I) und deren Salze, in welcher R1 für Nitrobenzyl oder R‘R‘‘N-Benzyl steht, worin R‘ und R‘‘ unabhängig voneinander jeweils Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes C1-C4-alkyl, Formyl, C1-C4-Alkoxy-C1-C4-alkyl, C1-C4-Alkoxycarbonyl, Hydroxy-C1-C2-alkyl-sulfonyl-C1-C2-alkyl bedeuten oder R‘ und R‘‘ gemeinsam mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen gegebenenfalls substituierten mono- oder polycyclischen, gegebenenfalls überbrückten und/oder spirocyclischen, gegebenenfalls überbrückten und/oder spirocyclischen, gesättigten oder ungesättigten Heterocyclus bilden, der ein bis drei weitere Heteroatome aus der Reihe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel enthält, oder ‘R‘ und R‘‘ gemeisam C3-C5-Alkylenmonocarbonyl oder einen gegebenenfalls substituierten Diacylrest einer C4-C6-Dicarbonsäure bilden, und R2, R3 und R4 unabhängig voneinander für C1-C4-Alkyl stehen, sowie deren optische Isomere und Racemate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Endoparasiten.
(EN) The invention relates to cyclic depsipeptides, especially 18-membered cyclohexadepsipeptides of general formula (I) and the salts thereof, wherein R1 represents nitrobenzyl or R'R''N-benzyl - wherein R' and R'' independently represent hydrogen, optionally substituted C1-C4-alkyl, formyl, C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, or hydroxy-C1-C2-alkyl-sulfonyl-C1-C2-alkyl, or, together with the nitrogen atom to which they are bound, R' and R'' form an optionally substituted monocyclic or polycyclic, optionally bridged and/or spirocyclic, saturated or unsaturated heterocycle containing between one and three other heteroatoms from the group of nitrogen, oxygen and sulphur, or R' and R'' together form C3-C5-alkylene monocarbonyl or an optionally susbtituted diacyl radical of a C4-C6-dicarboxylic acid - and R2, R3 and R4 independently represent C1-C4-alkyl. The invention also relates to the optical isomers and racemates of said cyclic depsipeptides, to a method for the production thereof, and to the use of the same for controlling endoparasites.
(FR) L'invention concerne des depsipeptides cycliques, notamment des cyclohexadepsipeptides à 18 chaînons, de formule générale (I) et leurs sels. Dans la formule (I), R1 représente nitrobenzyle ou R'R''N-benzyle, R' et R'' représentant indépendamment l'un de l'autre respectivement hydrogène, alkyle C1-C4 éventuellement substitué, formyle, alcoxy C1-C4-alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4-carbonyle, hydroxy-alkyle C1-C2-sulfonyl-alkyle C1-C2, ou bien R' et R'' formant avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle saturé ou insaturé, monocyclique ou polycyclique, éventuellement ponté et/ou spirocyclique, éventuellement substitué, qui contient un à trois autres hétéroatomes du groupe azote, oxygène et soufre ou R' et R'' formant ensemble alkylène C3-C5-monocarbonyle ou un reste diacyle éventuellement substitué d'un acide dicarboxylique C4-C6, et R2, R3 et R4 représentent indépendamment les uns des autres alkyle C1-C4. L'invention concerne également les isomères optiques et les mélanges racémiques de ces depsipeptides, un procédé pour la production de ces depsipeptides, ainsi que leur utilisation pour lutter contre des endoparasites.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Allemand (DE)
Langue de dépôt : Allemand (DE)
Également publié sous:
MXPA/a/2006/006662ES2323531EP1715883ZA2006/04945JP2007514671US20080026990
CA2550344NZ547999AU2004308593